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J-GLOBAL ID：201202210718212920   整理番号：12A1194015

ポリメトキシル化フラボノイド類のin vitro及びin vivoでの構造活性相関分析:新規抗血管新生剤としてのシネンセチンの同定

In vitro and in vivo structure and activity relationship analysis of polymethoxylated flavonoids: Identifying sinensetin as a novel antiangiogenesis agent

著者 (8件)： LAM In Kei (Univ. Macau, Macao SAR, CHN) ,  ALEX Deepa (Univ. Macau, Macao SAR, CHN) ,  WANG You-Hua (Shanghai Univ. Traditional Chinese Medicine, Shanghai, CHN) ,  LIU Ping (Shanghai Univ. Traditional Chinese Medicine, Shanghai, CHN) ,  LIU Ai-Lin (Univ. Macau, Macao SAR, CHN) ,  LIU Ai-Lin (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  DU Guan-Hua (Peking Union Medical Coll., Beijing, CHN) ,  LEE Simon Ming Yuen (Univ. Macau, Macao SAR, CHN)
資料名： Molecular Nutrition & Food Research  (Molecular Nutrition & Food Research)
巻： 56  号： 6  ページ： 945-956  発行年： 2012年06月 
JST資料番号： H0535A  ISSN： 1613-4125  CODEN： MNFRCV  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒト臍帯静脈内皮細胞(HUVECs)及びゼブラフィッシュ(Danio rerio)を用いたin vitro実験及びin vivoモデル実験で7種のフラボノイド(ヘスペレチン,ナリンギン,ネオヘスペリジン,ノビレチン,スクテラレイン,スクテラレインテトラメチルエーテル及びシネンセチン)の抗血管新生活性について調べた。ナリンギン及びネオヘスペリジン以外は程度は異なるが抗血管新生活性を示し,中でもシネンセチンは毒性が低く,高い抗血管新生活性を示した。HUVECsの培養ではG0/G1期における細胞周期停止を誘発して血管新生を抑制し,ゼブラフイッシュにおける血管新生遺伝子のflt1,kdrl及びfrasのmRNA発現をダウンレギュレートした。構造活性相関解析ではC3’位でメトキシル化したフラボノイドは強い抗血管新生活性をもち,C8位にメトキシル化した基がないと抗血管新生活性に加えて毒性が低いことを示した。

シソーラス用語： 血管新生阻害薬 ,  構造活性相関 ,  in vitro実験 ,  in vivo実験 ,  血管内皮細胞 ,  培養細胞 ,  ゼブラフィッシュ ,  *フラボノイド ,  *薬理作用 ,  停止 ,  ミカン科 ,  食品成分 ,  フェノール類 ,  酸素複素環化合物 ,  配糖体 ,  デオキシ糖 ,  二糖類 ,  マンノシド ,  グルコシド ,  芳香族縮合化合物 ,  ヒドロキシケトン ,  多価フェノール ,  フェノールエーテル ,  アルコキシ化
準シソーラス用語： アルコキシル化 ,  Danio rerio ,  かんきつ類 ,  ヒト臍帯静脈内皮細胞 ,  メトキシル化 ,  *抗血管新生作用 ,  細胞周期停止

分類 (3件)： 食品の化学・栄養価  (FJ01020J) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (7件)： シネンセチン ,  スクテラレイン ,  スクテラレインテトラメチルエーテル ,  ナリンギン ,  ネオヘスペリジン ,  ノビレチン ,  ヘスペレチン

タイトルに関連する用語 (7件)： メトキシル化 ,  フラボノイド類 ,  構造活性相関 ,  分析 ,  抗血管新生剤 ,  シネンセチン ,  同定