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J-GLOBAL ID：201202213273292226   整理番号：12A0771299

共晶によるアゴメラチンの溶解度の改良

Improving the Solubility of Agomelatine via Cocrystals

著者 (4件)： YAN Yan (Sun Yat-Sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  CHEN Jia-Mei (Sun Yat-Sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  GENG Na (Sun Yat-Sen Univ., Guangzhou, CHN) ,  LU Tong-Bu (Sun Yat-Sen Univ., Guangzhou, CHN)
資料名： Crystal Growth & Design  (Crystal Growth & Design)
巻： 12  号： 5  ページ： 2226-2233  発行年： 2012年05月 
JST資料番号： W1323A  ISSN： 1528-7483  CODEN： CGDEFU  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 尿素,グリコール酸,イソニコチンアミド,および4-ヒドロキシ安息香酸メチルによるアゴメラチンの4種類の共晶,1~4を合成し,それらの結晶構造をX線回折(XRD)によって研究した。その結果,共晶1~3は2D水素結合骨格構造を,4は1D鎖構造を示すことがわかった。1~3の融点はアゴメラチンII形とその構造異性体の中間になり,4の融点は鎖間相互作用が弱いのでII形やその構造異性体より低くなった。アゴメラチンの水に対する溶解度は1~4の共晶が形成されると増大し,3は最高の溶解度になった。従って,アゴメラチンの溶解度は共晶によって改良できる。さらに,pH6.8のリン酸緩衝溶液中の1~4の溶解度は酢酸やエチレングリコールとアゴメラチンの共晶より高くなった。共晶の安定度は構造異性体の溶解度と対照的である。溶解度と生体利用効率は一般的に関連しているので,アゴメラチンの生体利用効率も共晶1~4の生成によって向上するであろう。

シソーラス用語： *溶解度 ,  *共晶 ,  *多形 ,  水溶液 ,  溶液成長 ,  液相成長 ,  単結晶 ,  X線回折 ,  *結晶構造 ,  単斜晶系 ,  斜方晶系 ,  三斜晶系 ,  格子定数 ,  *水素結合錯体 ,  ネットワーク構造 ,  示差走査熱量測定 ,  バイオアベイラビリティ ,  芳香族カルボン酸 ,  フェノール類 ,  カルボン酸エステル ,  ヒドロキシ酸 ,  窒素複素環化合物 ,  カルボアミド ,  脂肪族アルコール ,  脂肪族カルボン酸 ,  ウレア化合物

分類 (4件)： 分子化合物  (CE02000C) ,  有機物質からなる多成分系の相平衡・状態図  (CB03016J) ,  分子化合物の結晶構造  (BK09050T) ,  物理薬剤学  (GY01012A)

物質索引 (5件)： 4-ヒドロキシ安息香酸メチル ,  アゴメラチン ,  イソニコチンアミド ,  グリコール酸 ,  尿素

タイトルに関連する用語 (3件)： 共晶 ,  アゴメラチン ,  溶解度