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J-GLOBAL ID：201202213707927284   整理番号：12A0538615

細胞外および膜貫通ドメイン両方のアミノ酸残基はHaemonchus contortusのAVR-14Bグルタミン酸開口塩化物チャネルに対する抗寄生虫薬ミルベマイシンの結合に影響する

Amino acid residues of both the extracellular and transmembrane domains influence binding of the antiparasitic agent milbemycin to Haemonchus contortus AVR-14B glutamate-gated chloride channels

著者 (5件)： YAMAGUCHI Mao (Dep. of Life Sci. and Biotechnology, Fac. of Life and Environmental Sci., Shimane Univ., Matsue, Shimane 690-8504, JPN) ,  SAWA Yoshihiro (Dep. of Life Sci. and Biotechnology, Fac. of Life and Environmental Sci., Shimane Univ., Matsue, Shimane 690-8504, JPN) ,  MATSUDA Kazuhiko (Dep. of Applied Biological Chemistry, Fac. of Agriculture, Kinki Univ., Nara 631-8505, JPN) ,  OZOE Fumiyo (Dep. of Life Sci. and Biotechnology, Fac. of Life and Environmental Sci., Shimane Univ., Matsue, Shimane 690-8504, JPN) ,  OZOE Yoshihisa (Dep. of Life Sci. and Biotechnology, Fac. of Life and Environmental Sci., Shimane Univ., Matsue, Shimane 690-8504, JPN)
資料名： Biochemical and Biophysical Research Communications  (Biochemical and Biophysical Research Communications)
巻： 419  号： 3  ページ： 562-566  発行年： 2012年03月16日 
JST資料番号： B0118A  ISSN： 0006-291X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： グルタミン酸開口塩化物(GluCl)チャネルは,神経伝達物質グルタミン酸の無脊椎動物の五量体阻害性受容体であり,大環状化合物駆虫剤の主要な標的である。GluClチャネルの3つのアミノ酸が,線虫と昆虫に大環状化合物抵抗性を与えることが報告されている。これらの3つのアミノ酸が寄生性線虫Haemonchus contortusのGluClチャネルに対する抗寄生虫薬ミルベマイシン(MLM)の結合に関与するかどうか調べるため,Hco-AVR-14Bサブユニットの等価なアミノ酸(L256,P316そしてG329)を様々なアミノ酸と置換した。野生型および変異体のこのサブユニットをコードするcDNAを一過的発現とGluClチャネル分析のためにCOS-1細胞に形質移入した。[³H]MLM A₄に結合するこれらの変異チャネルの能力は,野生型チャネルと比較して顕著に減少した。パッチクランプ分析に於いて,L256FおよびP316S変異チャネルはMLM A₄に対し,野生型チャネルに比べ,それぞれ37倍,100倍,非感受性であった。これらの発見はβ10鎖,M2-M3リンカーそしてM3領域におけるアミノ酸の変化がこのチャネルに対するMLM A₄の結合に影響することを示す。相同性モデリングおよびリガンドドッキング研究はMLM A₄に関する2つの潜在的な結合部位の存在を示唆する。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 円虫類 ,  *マクロライド系抗生物質 ,  ラクトン ,  動物用医薬品 ,  *塩素チャンネル ,  塩基対置換 ,  タンパク質工学 ,  モデリング ,  分子構造 ,  ドッキング ,  分子認識 ,  結合部位 ,  *タンパク質 ,  アミノ酸残基 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  ジカルボン酸 ,  第一アミン
準シソーラス用語： *AVR-14B ,  Haemonchus contortus ,  アミノ酸置換 ,  *ミルベマイシン ,  分子ドッキング ,  分子モデリング

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  病原体に作用する抗生物質の基礎研究  (GX05020C)

物質索引 (1件)： グルタミン酸

タイトルに関連する用語 (6件)： 膜貫通ドメイン ,  アミノ酸残基 ,  グルタミン酸 ,  塩化物チャネル ,  抗寄生虫薬 ,  ミルベマイシン