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J-GLOBAL ID:201202214008655259   整理番号:12A0611651

G蛋白質共役受容体GPR30は子宮内膜癌細胞においてヒドロキシタモキシフェンによって誘導される増殖性と浸潤性効果を仲介する

The G protein-coupled receptor GPR30 mediates the proliferative and invasive effects induced by hydroxytamoxifen in endometrial cancer cells
著者 (5件):
資料名:
巻: 420  号:ページ: 343-349  発行年: 2012年04月06日 
JST資料番号: B0118A  ISSN: 0006-291X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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選択的ERモジュレータータモキシフェン(TAM)は,ホルモン依存性乳癌女性の治療に最も広く利用されるERアンタゴニストである。しかし長期利用は,子宮内膜癌の危険の増加と関連する。この研究の目的は,子宮内膜癌を促進するTAMの活性におけるG蛋白質共役受容体30(GPR30)の役割に新しい洞察を加えることである。子宮内膜癌細胞系ISHIKAWAおよびKLEにおいて,4-ヒドロキシTAM(OHT),TAMの活性代謝産物,17β-エストラジオール(E2)およびG1,非ステロイド性GPR30特異的アゴニストの細胞増殖及び浸潤能を評価することである。これら全ての化合物は高い増殖及び浸潤効果を誘導し,GPR30のダウンレギュレーションあるいはMAPKシグナル経路の部分的ないし完全阻止はこれら試薬の作用を抑制した。更にGPR30のRNAおよび蛋白質発現は両細胞型でG1,E2,あるいはOHTによりアップレギュレートされた。この研究は子宮におけるTAMによる拮抗活性に関与する機構に新しい洞察を与える。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (3件):
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細胞膜の受容体  ,  抗腫よう薬の基礎研究  ,  女性生殖器と胎児の腫よう 
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