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J-GLOBAL ID:201202214020813900   整理番号:12A0811644

NSAID誘導膜改変,病因及び治療法への洞察:ホスファチジルコリンとNSAIDの相互作用の特性化

Insight into NSAID-induced membrane alterations, pathogenesis and therapeutics: Characterization of interaction of NSAIDs with phosphatidylcholine
著者 (10件):
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巻: 1821  号:ページ: 994-1002  発行年: 2012年07月 
JST資料番号: B0207A  ISSN: 0005-2728  CODEN: BBBMBS  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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非ステロイド系消炎薬(NSAID)は最も広く使用される薬物の1つであるが,これらの治療作用及び副作用,特に胃腸潰瘍/出血に関与するメカニズムは明確でない。FTIR,NMR,SPR分光法及び特異的蛍光膜プローブを用いた細胞培養を含む多数の生化学的,構造的,コンピュータ及び生物学的方法を用いて,NSAIDは双性イオンリン脂質及びホスファチジルコリン(PC)とイオン及び疎水性結合を形成する強い親和性を持つことを示した。リン脂質二分子膜及び粘液ゲル層の内腔界面におそらく存在する細胞外モノ/マルチ層へのこれらの強い消炎薬のpH依存性分配は,これらの膜の疎水性,流動性,透過性,生体力学特性及び安定性の顕著な変化をもたらすことを提案した。これらの変化により,消化器潰瘍及び出血をもたらす病因メカニズムの構成分として,NSAIDは胃腸粘膜に表面損傷をいかに誘導するかについての説明を提供するのみならず,この薬物ファミリーの多数の生物学的作用(COX非依存性)を説明するらしい。この洞察は胃腸毒性を低減し,疼痛及び炎症を阻止する治療有効性を維持する新規PC関連NSAIDの設計及び開発に有用であることを示唆した。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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消炎薬の基礎研究  ,  脂質一般 

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