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J-GLOBAL ID:201202216358933319   整理番号:12A0024553

抗癌剤のデリバリーのための疎水性相互作用を利用したコレステロール含有生物分解性ブロック共重合体の使用

The use of cholesterol-containing biodegradable block copolymers to exploit hydrophobic interactions for the delivery of anticancer drugs
著者 (6件):
資料名:
巻: 33  号:ページ: 1921-1928  発行年: 2012年02月 
JST資料番号: C0964B  ISSN: 0142-9612  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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制御された組成と相対的に低い多分散指標の一連の生物分解性両親媒性ブロック共重合体を,脂肪族化合物環状炭酸であるトリメチレンカーボネート(TMC)またはコレステリル2-(5-メチル-2-オキソ-1,3-ジオキサン-5-カルボキシロイルオキシ)エチルカルバメート(MTC-Chol)または両モノマの共重合体(TMCとMTC-Chol):mPEG113-b-PTMC67とmPEG113-b-P(MTC-Chol11)とmPEG113-b-P(MTC-Cholx-コ-TMCy)x+yの有機触媒開環重合を介してモノメトキシポリエチレングリコール(mPEG-OH,5kDa)から合成した。これらの明瞭に定義されたポリマを,硬い構造と長い線維を形成する自己集合の強い蛍光を持つ非常に疎水性の抗癌剤であるパクリタキセル(PTX)負荷における同ポリマの疎水性ブロックの分子量と構成の意義を検討するために採用した。PTX負荷ミセルを超音波またはホモジナイゼーション処理無しで単純な自己集合により製造した。結果は,疎水性ブロック内のMTC-CholとTMCの両者の存在が,PTX負荷レベルを有意に増加させることを示し,最適組成(即ちmPEG113-b-P(MTC-Chol11-コ-TMC30))のポリマから形成されたミセルは狭いサイズ分布(PDI:0.07)と高いPTX負荷能(15重量%)のナノサイズ(36nm)だった。空のミセルでのヒト肝臓の肝細胞癌HepG2細胞のin vitro処置は,これらのポリマ性担体が約2400mg/Lで90%以上の細胞生存率の,非細胞毒性であることを示した。重要なこととして,PTX負荷ミセルは遊離PTXと比較して,ずっと効果的に癌細胞を殺傷可能だった。加えて,これらのナノ担体は例外的な速度論的安定性も有していた。非侵襲性近赤外蛍光(NIRF)イメージングの結果は,これらのミセルが効果的な受動的ターゲッティングを可能とし,健常臓器への限定的分布を伴って腫瘍組織に選択的に蓄積することを示した。Copyright 2011 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
分類
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医用素材  ,  生物薬剤学(基礎) 

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