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J-GLOBAL ID：201202218118908484   整理番号：12A0972393

競合的リガンド結合測定のための過分極結合ポケット核Overhauser効果

Hyperpolarized Binding Pocket Nuclear Overhauser Effect for Determination of Competitive Ligand Binding

著者 (12件)： LEE Youngbok (Texas A&M Univ., TX, USA) ,  ZENG Haifeng (Texas A&M Univ., TX, USA) ,  ZENG Haifeng (Johns Hopkins Univ. School of Medicine, MD, USA) ,  MAZUR Adam (Max Planck Inst. for Biophysical Chemistry, Goettingen, DEU) ,  WEGSTROTH Melanie (Max Planck Inst. for Biophysical Chemistry, Goettingen, DEU) ,  CARLOMAGNO Teresa (EMBL Heidelberg, Heidelberg, DEU) ,  REESE Marcel (Max Planck Inst. for Biophysical Chemistry, Goettingen, DEU) ,  REESE Marcel (Massachusetts Inst. of Technol., MA, USA) ,  LEE Donghan (Max Planck Inst. for Biophysical Chemistry, Goettingen, DEU) ,  BECKER Stefan (Max Planck Inst. for Biophysical Chemistry, Goettingen, DEU) ,  GRIESINGER Christian (Max Planck Inst. for Biophysical Chemistry, Goettingen, DEU) ,  HILTY Christian (Texas A&M Univ., TX, USA)
資料名： Angewandte Chemie. International Edition  (Angewandte Chemie. International Edition)
巻： 51  号： 21  ページ： 5179-5182  発行年： 2012年 
JST資料番号： H0127B  ISSN： 1433-7851  CODEN： ACIEAY  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 2種類のリガンド(L1とL2)が蛋白質結合ポケットに競合的に結合する場合,どちらのリガンドが優先的に結合するかを決定するため,核Overhauser効果(NOE)を利用する方法を開発した。どちらか一方のリガンド,例えばL1,のプロトンHL1が動的核分極(DNP)によって過分極状態となり,二番目のリガンドのNMRスペクトルのシグナル強度が増大する。二番目のリガンドのシグナルの増大からこのリガンドの結合エピトープに関する情報が得られる。蛋白質キナーゼAに対する5-ベンジル-1,3-チアゾール-2-アミン(L1)と3-メチル-1H-イミダゾール(L2)の競合的結合をモデルケースとしてこの方法の有効性を示した。

シソーラス用語： *Overhauser効果 ,  *スピン分極 ,  *分子間相互作用 ,  *NMR【磁気共鳴】 ,  タンパク質キナーゼA
準シソーラス用語： *核Overhauser効果 ,  *蛋白質リガンド相互作用 ,  *超分極

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  有機化合物のNMR  (BM07044Q)

タイトルに関連する用語 (5件)： 競合 ,  リガンド結合 ,  過分極 ,  結合ポケット ,  核Overhauser効果