文献

J-GLOBAL ID：201202218913878127   整理番号：11A1956190

8-アルキル-13-ブロモベルベリン塩酸塩誘導体の合成とヒトHepG2細胞株の増殖に対する効果

Synthesis of 8-alkyl-13-bromo-berberine hydrochloride derivatives and their effect on proliferation of human HepG2 cell line

著者 (5件)： Ding Yangping (School of Pharmaceutical Sciences, Southwest Univ., Chongqing) ,  Ye Xiaoli (School of Life Sci., Southwest Univ., Chongqing) ,  Zhu Jiaying (School of Pharmaceutical Sciences, Southwest Univ., Chongqing) ,  Zhu Xiaokang (School of Pharmaceutical Sciences, Southwest Univ., Chongqing) ,  Li Xuegang (School of Pharmaceutical Sciences, Southwest Univ., Chongqing)
資料名： Zhongcaoyao  (Zhongcaoyao)
巻： 41  号： 11  ページ： 1765-1770  発行年： 2010年 
JST資料番号： C2294A  ISSN： 0253-2670  CODEN： CTYAD8  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 中国 (CHN)  言語： 中国語 (ZH)

抄録/ポイント： 【目的】新しい抗腫瘍薬の開発に基づいて,アルキル化されたベルベリンの抗腫瘍活性を研究すること。【方法】ベルベリンのアルキル化と臭素化を,それぞれGrignard試薬と臭素を用いて実行し,8-アルキル-13-ブロモベルベリン誘導体を良好ないし優秀な収率で得た。誘導体の化学構造をUV,IR,1H-NMRおよび元素分析によって同定した。48時間の培養後,MTTアッセイによりヒト肝細胞癌細胞株HepG2に対する誘導体の抗増殖効果を評価した。【結果】結果は,誘導体の炭素鎖の長さは腫瘍細胞感受性と高度に相関しており,8-オクチル-13-ブロモベルベリンは注目に値する活性を示した。その抑制率は32μg/mLの濃度において96.82%で,IC50は3.33μg/mLであった。【結語】IC50から判明したこととして,抗腫瘍活性は,8個の炭素原子の範囲中で,臭素化した側鎖が長くなるにつれて増加した。Data from the ScienceChina, LCAS. Translated by JST

シソーラス用語： *抗腫瘍作用 ,  ヒト ,  HepG2細胞 ,  抗腫瘍薬 ,  アルキル化 ,  臭素化 ,  Grignard試薬 ,  臭素 ,  *肝細胞癌 ,  スペクトロスコピー ,  赤外分光法 ,  陽子磁気共鳴 ,  元素分析 ,  バイオアッセイ ,  構造活性相関 ,  酸素複素環化合物 ,  ピリジニウム ,  プロトベルベリンアルカロイド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： 1H-NMR ,  MTTアッセイ ,  *抗腫瘍活性 ,  紫外可視分光法

分類 (4件)： 腫ようの実験的治療  (GE02040Y) ,  消化器の腫よう  (GH04000D) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (1件)： ベルベリン

タイトルに関連する用語 (6件)： 塩酸塩 ,  誘導体 ,  ヒト ,  HepG2 ,  細胞株 ,  増殖