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J-GLOBAL ID:201202222962875750   整理番号:12A0797666

コレステロールレベルは細胞モデルにおけるオピオイドシグナリング及びマウスとヒトにおける鎮痛に影響を与える

Cholesterol level influences opioid signaling in cell models and analgesia in mice and humans
著者 (8件):
資料名:
巻: 53  号:ページ: 1153-1162  発行年: 2012年06月 
JST資料番号: H0071B  ISSN: 0022-2275  CODEN: JLPRA  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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μ-オピオイド受容体を安定に発現するHEK293細胞におけるコレステロールリッチ脂質ラフトミクロドメインおよび/あるいは総細胞内コレステロール含量を調節することにより,コレステロールがオピオイドシグナリングを安定化することが明らかになった。これは脂質ラフトの全体的サポートおよびG蛋白質共役の促進に起因する。同様な現象は初代培養ラット海馬ニューロンでも観察された。さらに,シンバスタチンにより脳内コレステロールレベルを下げると,マウスにおけるオピオイドの鎮痛効果が障害された。しかし高コレステロール食を与えたマウスでは,オピオイドの鎮痛効果の増大が認められた。さらに患者記録の解析から,コレステロールレベルとフェンタニルの用量との間に逆相関が認められた。以上,オピオイドとコレステロールの間には相互作用があり,薬物相互作用のルートのひとつとして臨床上考慮すべきである。
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分類 (3件):
分類
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生物学的機能  ,  細胞生理一般  ,  たんでき性鎮痛薬・麻薬の臨床への応用 
タイトルに関連する用語 (5件):
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