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J-GLOBAL ID：201202224005177980   整理番号：12A1219526

NMDA受容体のアゴニスト結合研究のための立体配座プローブとしての3-フルオロ-N-メチル-D-アスパラギン酸(3F-NMDA)立体異性体

3-Fluoro-N-methyl-D-aspartic acid (3F-NMDA) Stereoisomers as Conformational Probes for Exploring Agonist Binding at NMDA Receptors

著者 (6件)： CHIA Poh Wai (Univ. St Andrews, Fife, GBR) ,  LIVESEY Matthew R. (Univ. Edinburgh, Edinburgh, GBR) ,  SLAWIN Alexandra M. Z. (Univ. St Andrews, Fife, GBR) ,  VAN MOURIK Tanja (Univ. St Andrews, Fife, GBR) ,  WYLLIE David J. A. (Univ. Edinburgh, Edinburgh, GBR) ,  O’HAGAN David (Univ. St Andrews, Fife, GBR)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 18  号： 28  ページ： 8813-8819  発行年： 2012年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： イオンチャンネル型グルタミン酸受容体のNMDA受容体サブタイプの原型アゴニスト,(S)-NMDAの3位のC-F結合を立体特異的に置換し,(2S,3S)-あるいは(2S,3R)-立体異性体を合成し,NMDA受容体に対する活性を比較検討した。(2S,3S)-3F-NMDAはNMDAと同等のアゴニスト活性を有していたが,(2S,3R)立体異性体はほとんど活性を持たなかった。フッ素化アミノ酸の分子立体構造への影響や,受容体における生物化性化合物の活性立体構造の解析などにおける立体選択的NMDAフッ素化の有用性を示唆した。

シソーラス用語： *NMDA作動薬 ,  *NMDA受容体 ,  配位子効果 ,  生体物質類似体 ,  立体配座 ,  プローブ ,  立体特異性反応 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族カルボン酸 ,  ジカルボン酸 ,  第二アミン

分類 (2件)： 細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  向精神薬の基礎研究  (GW03100Y)

物質索引 (3件)： NMDA ,  (2S,3S)-3-フルオロ-2-(メチルアミノ)ブタン二酸 ,  (2S,3R)-3-フルオロ-2-(メチルアミノ)ブタン二酸

タイトルに関連する用語 (8件)： NMDA受容体 ,  アゴニスト ,  研究 ,  立体配座 ,  プローブ ,  N-メチル-D-アスパラギン酸 ,  NMDA ,  立体異性体