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J-GLOBAL ID:201202224375153192   整理番号:12A0813931

アモルフルチンは強力な抗糖尿病食の天然産物である

Amorfrutins are potent antidiabetic dietary natural products
著者 (21件):
資料名:
巻: 109  号: 19  ページ: 7257-7262  発行年: 2012年05月08日 
JST資料番号: D0387A  ISSN: 0027-8424  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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肥満および糖尿病に対する薬剤として開発されている,ペルオキシソーム増殖因子活性化受容体γ(PPARγ)標的薬剤は副作用の問題を持つ。本研究において著者等は,天然産物薬剤として可能性のあるマメ科植物Glycyrrhiza foetidaとAmorpha fruticosaの食用部位から得られたアモルフルチンを同定した。アモルフルチンは高い結合性を持つ食用の選択的PPARγモジュレーター(SPPARγMs)であった。PPARγ結合アモルフルチンの結晶構造を解析した。アモルフルチンの生物学的性質をマウスおよびヒトの細胞で検討し,アモルフルチンがヒト脂肪細胞においてPPARγ遺伝子発現ネットワークの選択的モジュレーションを行うことを明らかにした。更に,in vivo実験で,2型糖尿病のマウスモデル系において抗糖尿病剤としての作用を示した。また,アモルフルチンはマウス脂肪細胞においてHFD誘導PPARγ Ser273りん酸化を阻害することも分かった。これらの結果から,植物由来アモルフルチンは選択的PPARγモジュレーターとして作用し,グルコース代謝および脂質プロフィールを好ましい方向に変化させる。また,マウスモデル系において代謝ストレスへの炎症応答低減も認められ,代謝病薬剤開発の可能性が認められた。
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分類 (2件):
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糖質代謝作用薬の基礎研究  ,  植物の生化学 
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