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J-GLOBAL ID:201202228825787877   整理番号:12A1520166

カルバクロールは電位開口型ナトリウムチャンネルの阻害によりニューロンの励起を減少させる

Carvacrol Decreases Neuronal Excitability by Inhibition of Voltage-Gated Sodium Channels
著者 (8件):
資料名:
巻: 75  号:ページ: 1511-1517  発行年: 2012年09月 
JST資料番号: C0012B  ISSN: 0163-3864  CODEN: JNPRDF  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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芳香族モノテルペンであるカルバクロール(5-イソプロピル-2-メチルフェノール)は多くの植物精油に含まれ,鎮痛活性を持つがその機構は不明であった。カルバクロールが末梢神経系に及ぼす効果を調べた。カルバクロールはラット座骨神経の励起を濃度依存して可逆的にブロックした(IC50=0.50mM),0.6mMで基底電流は3.30から4.16Vに,クロナキシーは59.6から75.0μsに増加)。無傷の脊髄背根神経節(DRG)ニューロンの複合活動電位生起を残存電位とインプット抵抗の変化なしでブロックし(IC50=0.36mM),解離したDRGニューロンの電位開口型Na電流を減少させた(IC50=0.37mM)。本研究はカルバクロールが電位開口型Na電流を直接阻害してニューロンの励起性をブロックし,局所的麻酔剤として働くことを示した。
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分類 (2件):
分類
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モノテルペン,セスキテルペン  ,  芳香族単環フェノール類・多価フェノール 
物質索引 (1件):
物質索引
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