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J-GLOBAL ID：201202229694323981   整理番号：12A1520172

抗腫瘍剤の構造と機構 ヒド乳癌細胞中でゼストキノンは細胞呼吸を脱共役化しHIFシグナリングを乱す

Structures and Mechanisms of Antitumor Agents: Xestoquinones Uncouple Cellular Respiration and Disrupt HIF Signaling in Human Breast Tumor Cells

著者 (6件)： DU Lin (Univ. Mississippi, Mississippi, USA) ,  MAHDI Fakhri (Univ. Mississippi, Mississippi, USA) ,  DATTA Sandipan (Univ. Mississippi, Mississippi, USA) ,  JEKABSONS Mika B. (Univ. Mississippi, Mississippi, USA) ,  ZHOU Yu-Dong (Univ. Mississippi, Mississippi, USA) ,  NAGLE Dale G. (Univ. Mississippi, Mississippi, USA)
資料名： Journal of Natural Products  (Journal of Natural Products)
巻： 75  号： 9  ページ： 1553-1559  発行年： 2012年09月 
JST資料番号： C0012B  ISSN： 0163-3864  CODEN： JNPRDF  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒト乳癌T47D細胞系リポーターアッセイで,海産海綿動物Petrosia alfianiの有機抽出物は鉄キレート誘起低酸素誘導因子1(HIF-1)活性化を選択的に阻害した。バイオアッセイガイド分別で3種の新規化合物を含む7種とゼストキノンを得た。これらのHIF-1シグナリング,ミトコンドリア呼吸,癌細胞増殖/生存に及ぼす効果を調べた。3,4-ジヒドロ-2H-1,4-チアジン-1,1-ジオキシド単位を含む既知の代謝産物アドシアキノンA,Bは乳腺腫瘍T47細胞中での鉄キレート誘起HIF-1活性化を強力かつ選択的に阻害した(IC₅₀=0.2μM)。アドシアキノンはミトコンドリア膜電位に影響することなく酸素消費を増進した。Aは呼吸増進とミトコンドリア膜電位低下を促進し,ミトコンドリア呼吸を脱共役するプロトノホアであることが示された。

シソーラス用語： *海綿動物 ,  単離 ,  分子構造 ,  ミトコンドリア膜 ,  呼吸興奮作用 ,  膜電位 ,  HMBC【磁気共鳴】 ,  細胞毒性 ,  *代謝産物 ,  *乳房腫瘍 ,  キノン ,  芳香族ケトン ,  酸素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： IC50 ,  T-47D細胞 ,  *フラン誘導体 ,  *ミトコンドリア呼吸 ,  呼吸促進作用 ,  阻害薬 ,  *脱共役 ,  *低酸素誘導因子1

分類 (3件)： 動植物,微生物のその他の産生物質  (CF10090R) ,  細胞生理一般  (EF02010S) ,  生体物質一般  (EB02010G)

物質索引 (8件)： テトラヒドロ-2H-1,4-チアジン ,  14-ヒドロキシメチルキセストキノン ,  15-ヒドロキシメチルキセストキノン ,  14,15-ジヒドロキシキセストキノン ,  キセストキノン ,  アドシアキノンA ,  アドシアキノンB ,  キセストキノールスルファート

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗腫瘍剤 ,  乳癌細胞 ,  細胞呼吸 ,  脱共役 ,  HIF ,  シグナリング