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J-GLOBAL ID:201202234304656555   整理番号:12A1215542

分子認識及び蛋白質-リガンド結合における水の関与:ヒト血清アルブミンにおける薬物結合部位”SudlowI”のプロービング

Water participation in molecular recognition and protein-ligand association: Probing the drug binding site “Sudlow I” in human serum albumin
著者 (3件):
資料名:
巻: 8233  ページ: 82331D.1-82331D.11  発行年: 2012年 
JST資料番号: D0943A  ISSN: 0277-786X  CODEN: PSISDG  資料種別: 会議録 (C)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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ヒト血清アルブミンは多様な薬物に可逆的に結合し,薬物動態や薬力学に影響する。7-ヒドロキシキノリン(7HQ)をプローブとしてヒト血清アルブミンの薬物結合部位(SudlowI)の結合特性,その局所環境を解析した。7HQとアルブミン214位Trpは選択的に結合し,Trp蛍光の静的消光を認めた。7HQの214位近傍SudlowI部位への結合では,疎水性相互作用が主であった。静電相互作用の関与も認められ,水2分子が7HQの極性基と強く水素結合した。7HQは蛋白質のナノ空洞における水分子の存在を検出するプローブとして有用であった。水分子は蛋白質結合部位での分子認識,結合に必須であることを示唆した。
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分類 (1件):
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蛋白質・ペプチド一般 
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