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J-GLOBAL ID:201202235432311516   整理番号:12A0805414

バッカクアルカロイドのIn vitroにおける血液脳関門透過性及びバリアー保全に対する影響

Permeability of ergot alkaloids across the blood-brain barrier in vitro and influence on the barrier integrity
著者 (4件):
資料名:
巻: 56  号:ページ: 475-485  発行年: 2012年03月 
JST資料番号: H0535A  ISSN: 1613-4125  CODEN: MNFRCV  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: ドイツ (DEU)  言語: 英語 (EN)
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ブタ脳毛細血管内皮細胞(PBCEC)を用いた血液脳関門モデル系で,エルゴメトリン/エルゴメトリニン(EM),エルゴタミン/エルゴタミニン(ET)とエルゴクリスチン/エルゴクリスチニン(EC)のバリアー機能に及ぼす影響を検討した。EMとETはPBCEC細胞生存率に影響しないが,ECは細胞毒性を示した。EMとETは細胞単層の経内皮電気抵抗(TEER)に影響しなかった。ECは,5~10μMで,TEER値を50から70%まで低下した。EMの透過性は24時間後に29%,ETは12時間後に40%,6時間後に49%に達した。生物学的に不活性な8-(S)異性体であるエルゴクリスチニンは単独でTEER値を低下し,細胞に蓄積してバリアー機能を弱める。EMはBCRP/ABCG2の基質であり能動輸送されることが,阻害剤フミトレモルギンCを使用した実験より明らかとなった。バッカクアルカロイドは脳血液関門を通過する。
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分類 (2件):
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解熱鎮痛薬の基礎研究  ,  循環系の基礎医学 
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