エピジチオ-,エピテトラチオ-,とビス-(メチルチオ)ジケトピペラジンの合成および生物学的評価:エピコッシンG,8,8′-エピ-ent-ロストラチンB,グリオトキシン,グリオトキシンG,エメタリシンE,とヘマトシンの合成方法論,エナンチオ選択的全合成および新しい抗ウイルスと抗マラリア薬の発見

NICOLAOU K. C.; NICOLAOU K. C.; LU Min; TOTOKOTSOPOULOS Sotirios; HERETSCH Philipp; GIGUERE Denis; SUN Ya-Ping; SARLAH David; NGUYEN Thu H.; WOLF Ian C.; SMEE Donald F.; DAY Craig W.; BOPP Selina; WINZELER Elizabeth A.

文献

J-GLOBAL ID：201202235730381861 整理番号：12A1637302

エピジチオ-,エピテトラチオ-,とビス-(メチルチオ)ジケトピペラジンの合成および生物学的評価:エピコッシンG,8,8′-エピ-ent-ロストラチンB,グリオトキシン,グリオトキシンG,エメタリシンE,とヘマトシンの合成方法論,エナンチオ選択的全合成および新しい抗ウイルスと抗マラリア薬の発見

Synthesis and Biological Evaluation of Epidithio-, Epitetrathio-, and bis-(Methylthio)diketopiperazines: Synthetic Methodology, Enantioselective Total Synthesis of Epicoccin G, 8,8′-epi-ent-Rostratin B, Gliotoxin, Gliotoxin G, Emethallicin E, and Haematocin and Discovery of New Antiviral and Antimalarial Agents

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著者 (14件)： , , , , , , , , , , , , ,
資料名：
巻： 134 号： 41 ページ： 17320-17332 発行年： 2012年10月17日
JST資料番号： C0254A ISSN： 0002-7863 CODEN： JACSAT 資料種別：逐次刊行物 (A)
記事区分：原著論文発行国：アメリカ合衆国 (USA) 言語：英語 (EN)

ジケトピペラジンからエピジチオ-,エピテトラ-,ビス-(メチルチオ)ジケトピペラジンの調製のための改良スルフェニル化法が開発された。THF中でNaHMDSと関連塩基および元素硫黄またはビス[ビス(トリメチルシリル)アミノ]トリスルフィドを使って,開発された方法がエピコッシンG,8,8′-エピ-ent-ロストラチンB,グリオトキシン,グリオトキシンG,エメタリシンE,ヘマトシンを含む,一連の天然および設計分子に応用された。選択された合成化合物の生物学的スクリーニングは,多数のナノモル抗ポリオウイルス薬といくつかの低マイクロモル抗Plasmodium falciparumリード化合物の発見に導いた。

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窒素複素環化合物一般 , 薬物の合成 , 抗ウイルス薬の基礎研究 , 抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究

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