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J-GLOBAL ID：201202239635133783   整理番号：12A1429117

テトラ末端連結DNA G-四重鎖に基づく新たな抗HIVアプタマー: 抗HIV活性に対する塩基配列の効果

New anti-HIV aptamers based on tetra-end-linked DNA G-quadruplexes: effect of the base sequence on anti-HIV activity

著者 (11件)： D’ATRI Valentina (Universita degli Studi di Napoli Federico II, Napoli, ITA) ,  OLIVIERO Giorgia (Universita degli Studi di Napoli Federico II, Napoli, ITA) ,  AMATO Jussara (Universita degli Studi di Napoli Federico II, Napoli, ITA) ,  BORBONE Nicola (Universita degli Studi di Napoli Federico II, Napoli, ITA) ,  D’ERRICO Stefano (Universita degli Studi di Napoli Federico II, Napoli, ITA) ,  MAYOL Luciano (Universita degli Studi di Napoli Federico II, Napoli, ITA) ,  PICCIALLI Vincenzo (Universita degli Studi di Napoli Federico II, Napoli, ITA) ,  HAIDER Shozeb (Queen’s Univ. Belfast, Belfast, GBR) ,  HOORELBEKE Bart (KU Leuven, Leuven, BEL) ,  BALZARINI Jan (KU Leuven, Leuven, BEL) ,  PICCIALLI Gennaro (Universita degli Studi di Napoli Federico II, Napoli, ITA)
資料名： Chemical Communications  (Chemical Communications)
巻： 48  号： 76  ページ： 9516-9518  発行年： 2012年10月04日 
JST資料番号： D0376B  ISSN： 1359-7345  CODEN： CHCOFS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ヒト免疫不全ウイルス(HIV)-1とHIV-2に対する抗HIV活性および新たなテトラ末端リンカー(TEL)-アプタマー(II~IV)小ライブラリーのHIV gp120との結合特性を報告する。これらはHIV-1に対してEC₅₀=0.04~0.15μMを,さらにHIV-1 gp120に対しても同程度の親和性を示した。TEL-ODN VとVIの結果は,抗HIV活性を発揮するためにはアプタマーによる四重鎖種形成が必要であるが,それだけでは十分ではないことを示した。ドッキングデータは,V3ループとアプタマーのTELおよび骨格との相互作用が必要であることを示唆した。さらに,V3ループとの相互作用における核酸塩基の直接的関与がその複合体に付加的な安定性を与え,結果として生理活性を上昇することを見出した。抗HIV G-四重鎖に関する知識を広げ,改善された生理活性を持つ新規な抗HIVアプタマーの設計のための合理的根拠を示した。

シソーラス用語： 抗ウイルス作用 ,  HIV1 ,  *核酸 ,  分子設計 ,  *ウイルスタンパク質 ,  HIV2 ,  遺伝子ライブラリー ,  毒性試験 ,  濃度 ,  ヌクレオチド配列 ,  四重螺旋 ,  立体配座 ,  エネルギー ,  オリゴヌクレオチド ,  *分子標的治療薬 ,  *抗エイズ薬
準シソーラス用語： EC50 ,  *gp120 ,  G-四重鎖 ,  *V3ループ ,  *アプタマー ,  オリゴデオキシヌクレオチド ,  *核酸薬剤 ,  相互作用エネルギー

分類 (2件)： 抗ウイルス薬の基礎研究  (GW17040O) ,  核酸一般  (EB04010U)

タイトルに関連する用語 (7件)： テトラ ,  DNA ,  G-四重鎖 ,  HIV ,  アプタマー ,  抗HIV活性 ,  塩基配列