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J-GLOBAL ID:201202239971680105   整理番号:12A0189868

デキストラン硫酸と両親媒性高分子電解質の間の自己組織的錯体形成による強力な抗バイオフィルム治療としての抗生物質ナノ粒子錯体のグリーン合成

Green preparation of antibiotic nanoparticle complex as potential anti-biofilm therapeutics via self-assembly amphiphile-polyelectrolyte complexation with dextran sulfate
著者 (2件):
資料名:
巻: 92  ページ: 55-63  発行年: 2012年04月01日 
JST資料番号: W0541A  ISSN: 0927-7765  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ナノスケール抗生物質デリバリーは,その喀痰浸透能によって肺のバイオフィルム感染の治療のための有望な治療手段として出現した。抗バイオフィルム治療における抗生物質高投与要件のため,この目的のためにもっとも適した調剤は,広く研究されているが,しばしば薬物担持率が低くなる抗生物質担持ナノキャリアに代わるのは,抗生物質ナノ粒子自身である。本研究は,自己組織的両親媒性高分子電解質錯体形成過程による抗生物質ナノ粒子錯体(あるいはナノプレックス)の合成とキャラクタリゼーションについて詳述する。抗生物質としてオフロキサシン(OFX)とレボフロキサシン(LEV),高分子電解質としてデキストラン硫酸(DXT)を用いた。ナノプレックスは薬物担持率が高く(最大80%まで),大きさは400nmより小さく,喀痰浸透には理想的である。薬物ナノ粒子合成のための既報の方法と異なり,本方法は迅速,エネルギー最小,溶媒フリーできわめて効率的であり,ほぼ100%の薬物がナノプレックスに変換されることが分かった。ナノプレックス特性(すなわち,大きさ,安定性,薬物担持率)に対する薬物/高分子電解質荷電比,pH,薬物及び塩濃度の効果を調べ,最適合成条件を求めた。より高い錯体形成効率とより強い凝集傾向がLEVナノプレックスに対して観測された。これはLEVのより高い疎水性に由来する。抗生物質は塩水溶液中で3h以内にナノプレックスから完全に放出され,それらの抗微生物活性は錯体形成時に保存される。ナノプレックスは容易にアモルファス乾燥粉末に転換され,それらは高いガラス転移温度をもち,その結果,一カ月貯蔵した後でも安定であった。抗生物質ナノプレックスは高荷電であり,標的輸送や制御された薬物放出を目的とするさらなる官能化が可能である。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (4件):
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分子化合物  ,  高分子担体・触媒反応  ,  物理薬剤学  ,  感染症・寄生虫症の治療 
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