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J-GLOBAL ID：201202241040339277   整理番号：12A0380388

ヒトアシアロ糖蛋白質受容体として用いるための糖模倣リガンド

Glycomimetic Ligands for the Human Asialoglycoprotein Receptor

著者 (16件)： MAMIDYALA Sreeman K. (Scripps Res. Inst., California, USA) ,  DUTTA Sanjay (Scripps Res. Inst., California, USA) ,  CHRUNYK Boris A. (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  PREVILLE Cathy (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  WANG Hong (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  WITHKA Jane M. (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  MCCOLL Alexander (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  SUBASHI Timothy A. (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  HAWRYLIK Steven J. (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  GRIFFOR Matthew C. (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  KIM Sung (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  PFEFFERKORN Jeffrey A. (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  PRICE David A. (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  MENHAJI-KLOTZ Elnaz (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  MASCITTI Vincent (Pfizer Global Res. & Dev., Connecticut, USA) ,  FINN M.G. (Scripps Res. Inst., California, USA)
資料名： Journal of the American Chemical Society  (Journal of the American Chemical Society)
巻： 134  号： 4  ページ： 1978-1981  発行年： 2012年02月01日 
JST資料番号： C0254A  ISSN： 0002-7863  CODEN： JACSAT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 脱シアル化された糖蛋白質受容体であるASGPRは哺乳動物の肝細胞で発現される高容量のC型レクチン受容体であり,N-アセチルガラクトサミン(GalNAc),ガラクトース含有糖ペプチドなどの基質のリソソームでの処理に関与しているが,天然の基質に対する親和性は弱いので,治療剤の輸送などの見地から結合親和性が強いリガンドが必要である。この目的でGalNAcのC2-,C5-およびC6-位に種々の置換基をもつ誘導体を合成し,それらのASGPRに対する結合親和性を評価した。ここではGalNAcにアジドやトリアゾール環が直結した誘導体について検討した。その結果トリフルオロアセトアミド誘導体で親和性の向上が見られること,母体のGalNAcよりも親和性の大きいいくつかの基質が得られたことなどを報告した。

シソーラス用語： *膜輸送受容体 ,  *糖タンパク質 ,  糖ペプチド ,  親和性 ,  *ヘキソサミン ,  ドラッグデリバリーシステム ,  置換基効果 ,  窒素複素環化合物 ,  アジド糖 ,  *ガラクトシド ,  生体物質類似体
準シソーラス用語： アシアロ糖たんぱく質受容体 ,  アシアロ糖蛋白質 ,  アシアロ糖蛋白質受容体 ,  トリアゾール誘導体

分類 (2件)： 単糖類  (CF10052H) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

物質索引 (15件)： (2-ヒドロキシ-3-メトキシプロピル)2-(アセチルアミノ)-6-[4-(m-アニシル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-2,6-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノシド ,  (2-ヒドロキシ-3-メトキシプロピル)2-(アセチルアミノ)-6-アジド-2,6-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノシド ,  (4R)-2α-[1-(2-フルオロ-4-ブロモベンジル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]-5β-アセチルアミノ-6β-アリルオキシテトラヒドロ-2H-ピラン-3β,4α-ジオール ,  (4R)-2α-[1-(m-アニシル)-1H-1,2,3-トリアゾール-4-イル]-5β-アセチルアミノ-6β-アリルオキシテトラヒドロ-2H-ピラン-3β,4α-ジオール ,  [2-ヒドロキシ-3-(ベンジルアミノ)プロピル]2-(アセチルアミノ)-6-[4-(m-アニシル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-2,6-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノシド ,  [2-ヒドロキシ-3-(ベンジルアミノ)プロピル]2-(トリフルオロアセチルアミノ)-6-[4-(m-アニシル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-2,6-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノシド ,  1-(p-アニシル)-2-[4-(1H-ベンゾトリアゾール-1-イル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルメチル]-1,2-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノース ,  1-(p-アニシル)-2-[4-(β-D-ガラクトピラノシルオキシメチル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イルメチル]-1,2-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノース ,  1-[1-(p-アニシル)-1,2-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノース-2-イル]-1H-1,2,3-トリアゾール-4-カルボン酸 ,  1-メチル-2-(3,3,3-トリフルオロプロパノイルアミノ)-1,2-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノース ,  1-メチル-2-(トリフルオロアセチルアミノ)-1,2-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノース ,  1-メチル-2-アジド-1,2-ジデオキシ-3-O,4-O,6-O-トリベンジル-β-D-ガラクトピラノース ,  アリル2-(アセチルアミノ)-6-[4-(2-メチルキノリン-8-イルオキシ)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-2,6-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノシド ,  アリル2-(アセチルアミノ)-6-[4-(p-アニシル)-1H-1,2,3-トリアゾール-1-イル]-2,6-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノシド ,  アリル2-(アセチルアミノ)-6-アジド-2,6-ジデオキシ-β-D-ガラクトピラノシド

タイトルに関連する用語 (5件)： ヒト ,  アシアロ糖蛋白質受容体 ,  糖 ,  模倣 ,  リガンド