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J-GLOBAL ID:201202241088289484   整理番号:12A0777278

女性の健康のために使用される植物由来の非ステロイド性プロゲスチンの生物学的特性化

Biological characterization of non-steroidal progestins from botanicals used for women’s health
著者 (6件):
資料名:
巻: 77  号:ページ: 765-773  発行年: 2012年06月 
JST資料番号: C0103B  ISSN: 0039-128X  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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プロゲステロンは女性の生殖健康での中心的役割を果たしている。合成プロゲスチン,例えば酢酸メドロキシプロゲステロン(MRA)はホルモン補充療法(HRT),経口避妊薬と子宮内膜症および不妊症の治療のためにしばしば使用されている。MPAは臨床的に有効ではあるが,また心血管疾患および乳癌を含む多数の望ましくない副作用をもたらすアンドロゲン受容体およびグルココルチコイド受容体(AR/GR)と無差別に結合している。従って,代替のプロゲスチンを同定することは臨床的に重要である。本研究の目的は,プロゲステロン受容体(PR)の相互作用および活性化について研究することにより植物由来の非ステロイド性プロゲスチンを生物学的に特性化することである。更年期症状を緩和するのに一般によく利用される8種の植物について,プロゲステロン応答要素(PRE)ルシフェラーゼレポーターアッセイおよびPR極性化競合結合アッセイを用いてプロゲスチンを含有するかどうか測定して詳しく調べた。アカツメクサ抽出物はPRE-ルシフェラーゼを刺激し,PRと結合した。アカツメクサから以前に単離した精製化合物のライブラリーをルシフェラーゼレポーターアッセイを用いてスクリーニングした。ケンペロールをアカツメクサで同定され,構造的に類似するフラボノイド,アピゲニンはPRと結合し,乳房上皮細胞およびヒト子宮内膜間質細胞(HESC)におけるプロゲストーゲン活性およびプロゲステロン(P4)調節遺伝子を誘導した。ケンペロールおよびアピゲニンは乳房上皮細胞に比べてHESCで高プロゲストーゲン能を示した。さらに,フィトプロゲスチンはPR発現のダウンレギュレーションなしで乳房上皮細胞におけるP4シグナル伝達を活性化することができた。これらのデータから,女性の健康のために使用される植物抽出物はプロゲステロン受容体シグナル伝達の活性化ができる化合物を含有する可能性があることを示唆した。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (4件):
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植物の生化学  ,  性ホルモン  ,  遺伝子発現  ,  細胞生理一般 
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