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J-GLOBAL ID：201202241227915379   整理番号：12A1367996

リーシュマニアトポイソメラーゼIB酵素の有効な阻害剤としての(±)-2-メトキシ-6-ヘプタデシン酸および関連する2-メトキシル化同属体の最初の全合成

First total synthesis of the (±)-2-methoxy-6-heptadecynoic acid and related 2-methoxylated analogs as effective inhibitors of the Leishmania topoisomerase IB enzyme

著者 (8件)： CARBALLEIRA Nestor M. (Univ. Puerto Rico, San Juan, PRI) ,  CARTAGENA Michelle (Univ. Puerto Rico, San Juan, PRI) ,  LI Fengyu (Univ. Puerto Rico, San Juan, PRI) ,  CHEN Zhongfang (Univ. Puerto Rico, San Juan, PRI) ,  PRADA Christopher F. (Univ. Leon, Leon, ESP) ,  CALVO-ALVAREZ Estefania (Univ. Leon, Leon, ESP) ,  REGUERA Rosa M. (Univ. Leon, Leon, ESP) ,  BALANA-FOUCE Rafael (Univ. Leon, Leon, ESP)
資料名： Pure and Applied Chemistry  (Pure and Applied Chemistry)
巻： 84  号： 9  ページ： 1867-1875  発行年： 2012年09月 
JST資料番号： H0385A  ISSN： 0033-4545  CODEN： PACHAS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 文献レビュー  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： (±)-2-メトキシ-6Z-ヘプタデセン酸(A),(±)-2-メトキシ-6-ヘプタデシン酸(B),(±)-2-メトキシ-6-ヘプタデカン酸(C)を合成した。リーシュマニアトポイソメラーゼIB酵素(LdTopIB)に対する阻害効果を調べ,B>A>>Cを得た。AはヒトTopIB酵素に対して優先的にLdTopIBを阻害した。Leishmania donovaniのプロマスチゴートに対する毒性試験の結果もB(EC₅₀=74μM)>A>Cであった。α-メトキシル基は毒性を低下させるが選択性を向上させると結論した。

シソーラス用語： *カルボン酸 ,  *オレフィン化合物 ,  *アセチレン化合物 ,  化学合成 ,  *Leishmania ,  *イソメラーゼ ,  *酵素阻害剤 ,  毒性試験 ,  成長段階 ,  選択性 ,  置換基効果
準シソーラス用語： Leishmania donovani ,  トポイソメラーゼ ,  プロマスチゴート

分類 (3件)： 酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  抗原虫薬・駆虫薬の基礎研究  (GW17080G) ,  脂肪族カルボン酸・ペルオキシカルボン酸・チオカルボン酸  (CF03200E)

物質索引 (2件)： rac-(R^*)-2-メトキシ-6-ヘプタデシン酸 ,  rac-(R^*)-2-メトキシヘプタデカン酸

タイトルに関連する用語 (5件)： 酵素 ,  阻害剤 ,  酸 ,  メトキシル化 ,  全合成