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J-GLOBAL ID：201202243255934497   整理番号：12A0186897

シクロメタル化白金(II)錯体によるTNFα刺激核因子κB(NFκB)活性化の阻害

Inhibition of TNF-α stimulated nuclear factor-kappa B (NF-κB) activation by cyclometalated platinum(II) complexes

著者 (5件)： LIU Jia (Univ. Hong Kong, HKG) ,  SUN Raymond Wai-Yin (Univ. Hong Kong, HKG) ,  LEUNG Chung-Hang (Univ. Hong Kong, HKG) ,  LOK Chun-Nam (Univ. Hong Kong, HKG) ,  CHE Chi-Ming (Univ. Hong Kong, HKG)
資料名： Chemical Communications  (Chemical Communications)
巻： 48  号： 2  ページ： 230-232  発行年： 2012年01月07日 
JST資料番号： D0376B  ISSN： 1359-7345  CODEN： CHCOFS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 短報  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 白金錯体,[Pt^IIC~N~N)(C≡NR]⁺錯体(ここにHC~N~N=6-フェニル-2,2’-ビピリジル)が,TNFα誘起NFκB依存遺伝子転写に著しい阻害作用を示すことを見出した。[Pt^IIC~N~N)(C≡NR]⁺錯体を,Laiらの方法(S.-W.Lai,ら,Organometallics,1999,18,3327)により合成した。これら白金錯体によるHepG2細胞におけるNFκBの転写活性に対する影響をルシフェラーゼレポーターアッセイにより評価した。これら白金錯体が二重鎖DNAとインターカレーションにより結合可能であることなどを見出した。ルシフェラーゼレポーターアッセイは,HepG2細胞におけるTNFα刺激NFκB活性に対する白金錯体の影響が,Ser276でのp65リン酸化に関係することを示した。検討の結果,本シクロメタル化白金(II)錯体が,ミクロモル範囲の濃度で,TNFα刺激NFκB依存性遺伝子転写を阻害することが分かった。

シソーラス用語： *メタル化 ,  *環化反応 ,  キレート化 ,  *NFκB ,  DNA結合タンパク質 ,  TNFα ,  転写【遺伝】 ,  イソメラーゼ ,  ラクタム ,  窒素複素環化合物 ,  ルシフェラーゼ ,  遺伝学実験技術 ,  レポーター遺伝子 ,  DNA【核酸】 ,  インターカレーション ,  タンパク質 ,  リン酸化 ,  *白金錯体 ,  *阻害 ,  ラクトン ,  ヒドロキシ化合物 ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： p65 ,  *シクロメタル化 ,  トポイソメラーゼ ,  レポーターアッセイ ,  遺伝子転写 ,  転写活性 ,  二重鎖DNA

分類 (2件)： 遺伝子発現  (EC02040Q) ,  白金族元素の錯体  (CE01100E)

物質索引 (1件)： カンプトテシン

タイトルに関連する用語 (9件)： シクロメタル化 ,  白金 ,  錯体 ,  TNFα ,  刺激 ,  核因子κB ,  NFκB ,  活性化 ,  阻害