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J-GLOBAL ID：201202247094693732   整理番号：12A1520287

テトラヒドロピリミジンリングに固定したω-ヒドロキシアルキルエステルアームを持ったニテンピラム類縁体の合成,殺虫活性,結晶構造および分子ドッキング研究

Synthesis, Insecticidal Activity, Crystal Structure, and Molecular Docking Studies of Nitenpyram Analogues with an ω-Hydroxyalkyl Ester Arm Anchored on the Tetrahydropyrimidine Ring

著者 (5件)： SUN Chuan-Wen (Shanghai Normal Univ., Shanghai, CHN) ,  FANG Ting (Shanghai Normal Univ., Shanghai, CHN) ,  WANG Jing (Shanghai Normal Univ., Shanghai, CHN) ,  HAO Zhi-bing (Shanghai Normal Univ., Shanghai, CHN) ,  NAN Shi-bing (Shanghai Normal Univ., Shanghai, CHN)
資料名： Journal of Agricultural and Food Chemistry  (Journal of Agricultural and Food Chemistry)
巻： 60  号： 38  ページ： 9553-9561  発行年： 2012年09月26日 
JST資料番号： C0251A  ISSN： 0021-8561  CODEN： JAFCAU  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ネオニコチノイドと昆虫のニコチン性アセチルコリン受容体(nAChR)の間での作用機構研究結果をもとに,nAChR.と結合する際の水素結合強度を増強するために,一連のニテンピラム類縁体を合成した。テトラヒドロピリミジン環に結合したω-ヒドロキシアルキルエステルアームをデザインし活性を検討した。¹H NMR,IR及び元素分析を行ったところ,ターゲット化合物の構造はX線回折によってシス配列であることを確認した。予備的な生物検定の結果,ニテンピラム類縁体の全てがトビイロウンカおよびモモアカアブラムシに対して100mg/Lで良好な殺虫活性を示し,中にはニテンピラムと似た殺虫活性を示す化合物もあった。構造活性相関(SAR)を検討したところ,その殺虫効力は,分子の柔軟性と大きさに関係していることがわかった。

シソーラス用語： *殺虫剤 ,  *類似物質 ,  *殺虫作用 ,  結晶構造 ,  *ニコチン受容体 ,  作用機序 ,  水素結合 ,  バイオアッセイ ,  トビイロウンカ ,  モモアカアブラムシ ,  構造活性相関 ,  *ネオニコチノイド系殺虫剤

分類 (2件)： 害虫に対する農薬  (FB06020U) ,  昆虫・ダニによる植物被害  (FC04072U)

物質索引 (1件)： ニテンピラム

タイトルに関連する用語 (6件)： ニテンピラム ,  類縁体 ,  殺虫活性 ,  結晶構造 ,  分子ドッキング ,  研究