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J-GLOBAL ID：201202247682030499   整理番号：12A0231071

ラット中脳水道周囲灰白質でのNOP受容体およびHEK293細胞で発現したNOP受容体での[Tyr¹⁰]ノシセプチン/オルファニンFQ (1-11)の定量的研究

Quantitative study of [Tyr¹⁰]nociceptin/orphanin FQ (1-11) at NOP receptors in rat periaqueductal gray and expressed NOP receptors in HEK293 cells

著者 (4件)： LIAO Yan-yu ,  LEE Cynthia Wei-Sheng ,  HO Ing-kang ,  CHIOU Lih-chu
資料名： Life Sciences  (Life Sciences)
巻： 90  号： 7-8  ページ： 306-312  発行年： 2012年02月13日 
JST資料番号： B0699B  ISSN： 0024-3205  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ノシセプチン/オルファニンFQ(N/OFQ)ペプチド(NOP)受容体は,機能的に多様であることが報告されている。齧歯類脳の¹²⁵I-[Tyr¹⁴]N/OFQの高親和性部位に選択的に結合することが報告されている,ペプチドリガンド,[Tyr¹⁰]N/OFQ(1-11)が,NOP受容体の多様性を明らかにするツールになるかを検討した。我々は以前に,ラット腹外側中脳水道周囲灰白質(vlPAG)ニューロンで2種類の非ペプチドNOPアゴニスト,Ro 64-6198と(+)-5aコンパウンドに非感受性のNOP受容体サブセットを見出した。ここでは,[Tyr¹⁰] N/OFQ(1-11)が,(+)-5aコンパウンド感受性と非感受性vlPAGニューロンを区別するかを検討した。結合試験で[Tyr¹⁰] N/OFQ(1-11)と強く拮抗する,ある種のμオピオイド(MOP)受容体リガンドも,発現したヘテロマーNOP-MOP受容体に高親和性であった。[Tyr¹⁰] N/OFQ(1-11)が,ヘテロマーNOP-MOP受容体をホモマーNOP受容体から区別するかも検討した。NOP受容体活性を,ラットvlPAGスライスのG蛋白質共役内向き整流カリウム(GIRK)流とNOP受容体発現またはNOPとMOP受容体を共発現する,HEK293細胞のcAMPの蓄積の阻害により評価した。vlPAGニューロンでは,[Tyr¹⁰] N/OFQ(1-11)は,N/OFQと同様に,NOP受容体を介しGIRK流を誘導した。これは活性が低かったが(EC₅₀:8.98μM),N/OFQと同程度であった。[Tyr¹⁰] N/OFQ(1-11)は,(+)-5aコンパウンドとは異なる薬理学的プロファイルを示し,(+)-5aコンパウンド感受性と非感受性ニューロンの両方で効果があった。NOP発現HEK293細胞とNOPとMO共発現細胞で,[Tyr¹⁰] N/OFQ(1-11)は,cAMP蓄積低下で同様の濃度-反応曲線を示した。[Tyr¹⁰] N/OFQ(1-11)は,NOPの完全アゴニストであり,活性はN/OFQより低かった。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： HEK293細胞 ,  *オピオイドペプチド ,  *中脳 ,  齧歯類 ,  配位子 ,  分子 ,  ニューロン ,  *GTP結合タンパク質 ,  *カリウムチャンネル ,  アデニンヌクレオチド ,  *μ受容体 ,  リボヌクレオチド ,  環状ヌクレオチド
準シソーラス用語： *水道周囲灰白質 ,  リガンド ,  *G蛋白質共役型内向き整流性カリウムチャンネル

分類 (3件)： 神経の基礎医学  (GN01020W) ,  生理活性ペプチド  (EB08100U) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C)

物質索引 (2件)： ノシセプチン ,  cAMP

タイトルに関連する用語 (8件)： ラット ,  中脳水道周囲灰白質 ,  NOP受容体 ,  HEK293細胞 ,  発現 ,  ノシセプチン ,  オルファニンFQ ,  定量的研究