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J-GLOBAL ID：201202248098101003   整理番号：12A0646006

強力で多様な薬理的性質を有する新規16-イミダゾリル置換ステロイド誘導体の設計,合成および評価

Design, synthesis and evaluation of novel 16-imidazolyl substituted steroidal derivatives possessing potent diversified pharmacological properties

著者 (8件)： BANSAL Ranju (Univ. Inst. of Pharmaceutical Sciences, Sector-14, Panjab Univ., Chandigarh 160014, IND) ,  GULERIA Sheetal (Univ. Inst. of Pharmaceutical Sciences, Sector-14, Panjab Univ., Chandigarh 160014, IND) ,  THOTA Sridhar (Univ. Inst. of Pharmaceutical Sciences, Sector-14, Panjab Univ., Chandigarh 160014, IND) ,  BODHANKAR Subhash L. (Dep. of Pharmacology, Bharti Vidyapeeth Deemed Univ., Poona Coll. of Pharmacy, Erandawane, Pune 411038, IND) ,  PATWARDHAN Moreshwar R. (Dep. of Pharmacology, Bharti Vidyapeeth Deemed Univ., Poona Coll. of Pharmacy, Erandawane, Pune 411038, IND) ,  ZIMMER Christina (Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Saarland Univ. and Helmholtz Inst. for Pharmaceutical Res. Saarland (HIPS) ...) ,  HARTMANN Rolf W. (Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, Saarland Univ. and Helmholtz Inst. for Pharmaceutical Res. Saarland (HIPS) ...) ,  HARVEY Alan L. (Strathclyde Inst. of Pharmacy and Biomedical Sciences, Univ. of Strathclyde, Glasgow G4 0NR, GBR)
資料名： Steroids  (Steroids)
巻： 77  号： 6  ページ： 621-629  発行年： 2012年05月 
JST資料番号： C0103B  ISSN： 0039-128X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 医学的に活性な16-置換ステロイドの新規クラスの構造活性相関研究の検討の一環として,本研究ではいくつかの新規16-イミダゾリル置換ステロイド誘導体を合成し,薬理的に評価した。新規ステロイド類似体5,6,8,9,11および12は9種の癌タイプに由来する60の癌細胞系で中程度の細胞毒性作用を示した。イミダゾリル置換ステロイド誘導体6(DPJ-RG-1241)および7(RB-401)は各々IC₅₀=0.18μMおよびIC₅₀=0.168μMを有する強力なアロマターゼ阻害剤として得られ,標準薬エキセメスタンと比較して約1.2および1.4倍強力であった。ビス第四ステロイド13および14は強力な骨格筋弛緩作用を示した。化合物14はカエル腹直筋標本に対して0.007μMの親和定数を観察し,化合物14は非常に高い抗コリンエステラーゼ活性K_i=25nMを示し,標準薬ガランタミン(K_i=2.9μM)と比較して約115倍高かった。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *ステロイド ,  窒素複素環化合物 ,  *アロマターゼ阻害剤 ,  *筋弛緩薬 ,  骨格筋 ,  化学合成 ,  細胞毒性 ,  腹筋 ,  親和性 ,  コリンエステラーゼ阻害剤 ,  第四アンモニウム ,  カルボン酸エステル ,  脂環式アルコール ,  脂環式ケトン ,  ポリオール ,  ケトン ,  共役ジエン ,  エノン ,  ジケトン ,  酸素複素環化合物 ,  ヒガンバナ科アルカロイド ,  フェノールエーテル ,  芳香族縮合化合物
準シソーラス用語： イミダゾール誘導体 ,  ピロリジン誘導体 ,  ポリケトン ,  腹直筋

分類 (4件)： ステロイド  (CF10040O) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A) ,  酵素製剤・酵素阻害剤の基礎研究  (GW21010W) ,  骨格筋作用薬の基礎研究  (GW04040O)

物質索引 (15件)： エキセメスタン ,  ガランタミン ,  16α-ブロモアンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン ,  16β-ブロモアンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン ,  16α-ブロモアンドロスタ-1,4-ジエン-3,17-ジオン ,  16β-ブロモアンドロスタ-1,4-ジエン-3,17-ジオン ,  3β-ヒドロキシ-16β-(1H-イミダゾール-1-イル)アンドロスタ-5-エン-17-オン ,  16β-(1H-イミダゾール-1-イル)アンドロスタ-4-エン-3,17-ジオン ,  16β-(1H-イミダゾール-1-イル)アンドロスタ-1,4-ジエン-3,17-ジオン ,  16β-(1H-イミダゾール-1-イル)アンドロスタ-5-エン-3β,17β-ジオール ,  16β-(1H-イミダゾール-1-イル)アンドロスタ-5-エン-3β,17β-ジオールジアセタート ,  3β-ピロリジノ-16β-(1H-イミダゾール-1-イル)アンドロスタ-5-エン-17β-オール ,  3β-ピロリジノ-16β-(1H-イミダゾール-1-イル)アンドロスタ-5-エン-17β-オールアセタート ,  3β-(1-メチル-1-アゾニアピロリジン-1-イル)-16β-(3-メチル-3-アゾニア-1H-イミダゾール-1-イル)アンドロスタ-5-エン-17β-オール・ジヨージド ,  3β-(1-メチル-1-アゾニアピロリジン-1-イル)-16β-(3-メチル-3-アゾニア-1H-イミダゾール-1-イル)アンドロスタ-5-エン-17β-オールアセタート・ジヨージド

タイトルに関連する用語 (7件)： 薬理 ,  性質 ,  イミダゾリル ,  置換 ,  ステロイド誘導体 ,  設計 ,  評価