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J-GLOBAL ID：201202250122139887   整理番号：12A0967654

14-3-3-PMA2蛋白質-蛋白質相互作用の最適化された小型分子安定化剤

An Optimised Small-Molecule Stabiliser of the 14-3-3-PMA2 Protein-Protein Interaction

著者 (6件)： RICHTER Anja (Max Planck Inst. of Molecular Physiology, Dortmund, DEU) ,  ROSE Rolf (Max-Planck-Soc., Dortmund, DEU) ,  HEDBERG Christian (Max Planck Inst. of Molecular Physiology, Dortmund, DEU) ,  WALDMANN Herbert (Max Planck Inst. of Molecular Physiology, Dortmund, DEU) ,  WALDMANN Herbert (Technische Univ. Dortmund, Dortmund, DEU) ,  OTTMANN Christian (Max-Planck-Soc., Dortmund, DEU)
資料名： Chemistry - European Journal  (Chemistry - European Journal)
巻： 18  号： 21  ページ： 6520-6527  発行年： 2012年 
JST資料番号： W0744A  ISSN： 0947-6539  CODEN： CEUJED  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： ドイツ (DEU)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 標的薬の開発は,現在,酵素活性サイト阻害剤の開発に集中されているが,蛋白質-蛋白質相互作用の制御も標的薬開発の有望なターゲットと成る。フシコクシンが14-3-3蛋白質-植物H-ATPアーゼ(PMA2)間の相互作用を安定化し,ピロリドン類がフシコクシンの模倣体小型分子として作用することを既に報告した。本報では一連のピロリドン誘導体を合成し,それらの上記蛋白質-蛋白質相互作用安定化作用を評価し,前報の三倍の安定化作用を示す化合物を得た。本化合物類は選択的で14-3-3-PMA2以外の系には影響しないため,新規な除草剤開発のガイドラインに成る。

シソーラス用語： アダプタータンパク質 ,  細胞情報伝達 ,  分子間相互作用 ,  H-ATPアーゼ ,  *窒素複素環化合物 ,  *除草剤 ,  X線構造解析 ,  構造活性相関 ,  エーテル ,  糖エステル ,  ピラノシド ,  グルコシド ,  糖エーテル ,  脂環式アルコール ,  三環ジテルペン ,  ジオール
準シソーラス用語： 14-3-3蛋白 ,  H+-ATPアーゼ ,  *ピロール誘導体 ,  蛋白質-蛋白質相互作用

分類 (2件)： ピロール  (CF07076L) ,  雑草に対する農薬  (FB06030F)

物質索引 (8件)： 2-ピロリドン ,  フシコクシン ,  1-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)-4-ヒドロキシフェニル]-3-ヒドロキシ-4-ブロモ-5-(4-ニトロフェニル)-3-ピロリン-2-オン ,  3-フェニル-4-(4-ニトロフェニル)-5-(3-カルボキシ-4-ヒドロキシフェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロピロロ[3,4-c]ピラゾール-6-オン ,  3-フェニル-4-(4-ニトロフェニル)-5-(4-カルボキシフェニル)-1,4,5,6-テトラヒドロピロロ[3,4-c]ピラゾール-6-オン ,  1-(3-カルボキシフェニル)-3-ヒドロキシ-4-(4-ブロモベンゾイル)-5-(4-ニトロフェニル)-3-ピロリン-2-オン ,  1-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]-3-ヒドロキシ-4-(4-ブロモベンゾイル)-5-(4-ニトロフェニル)-3-ピロリン-2-オン ,  1-[3-(1H-テトラゾール-5-イル)フェニル]-3-ヒドロキシ-4-ベンゾイル-5-(4-ニトロフェニル)-3-ピロリン-2-オン

タイトルに関連する用語 (4件)： 蛋白質-蛋白質相互作用 ,  最適化 ,  分子 ,  安定化剤