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J-GLOBAL ID:201202250219417644   整理番号:12A1067690

分光学と質量分光法によるヒト血清アルブミンと3,4′,7,8-テトラヒドロキシフラボン互変異性体との相互作用の調査

Probing interaction of human serum albumin with the tautomers of 3,4′,7,8-tetrahydroxyflavone by spectroscopic and mass spectrometric approaches
著者 (4件):
資料名:
巻: 243  ページ: 65-72  発行年: 2012年09月01日 
JST資料番号: D0721B  ISSN: 1010-6030  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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3,4′,7,8-テトラヒドロキシフラボン(3,4′,7,8-tetraHF)は植物フラボノールの一種であり,抗炎症性,抗侵害性と抗血小板性効果を持っている。その薬効薬理を理解するために,3,4′,7,8-tetraHFがモデルタンパク質,ヒト血清アルブミン(HSA)と結合する機構を,蛍光と紫外吸収及び質量分光法により探査した。薬と自然HSAとその異性体との結合親和性はそれぞれ,1.64±0.54×105Lmol-1と0.68±0.53×105Lmol-1であった。UV吸収の結果から3,4′,7,8-tetraHFのケト-エノール形の両方の水酸基が解離し,薬はアニオンのタンパク質と結合していた。3,4′,7,8-tetraHFの蛍光発光強度と異方性がタンパク質と相互作用後,劇的に強化された。HSA上と薬の結合部位はサブドメインIIA,いわゆるサイトIの運動制限された疎水性ポケットに位置していた。薬-タンパク質錯体は静電力とイオン力により,主として安定化していた。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (3件):
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分子化合物  ,  ピランの縮合誘導体  ,  蛋白質・ペプチド一般 

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