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J-GLOBAL ID：201202250272671978   整理番号：12A1604050

ファルネソイドX受容体(FXR)に対する強力で選択的な作動薬,6α-エチルケノデオキシコール酸の改良合成

An improved synthesis of 6α-ethylchenodeoxycholic acid (6ECDCA), a potent and selective agonist for the Farnesoid X Receptor (FXR)

著者 (3件)： YU Donna (Dep. of Diabetes, Endocrinology and Metabolism, The Beckman Res. Inst. at The City of Hope National Medical Center ...) ,  MATTERN Daniell L. (Dep. of Chemistry and Biochemistry, The Univ. of Mississippi, Univ., MS 38677, USA) ,  FORMAN Barry M. (Dep. of Diabetes, Endocrinology and Metabolism, The Beckman Res. Inst. at The City of Hope National Medical Center ...)
資料名： Steroids  (Steroids)
巻： 77  号： 13  ページ： 1335-1338  発行年： 2012年11月 
JST資料番号： C0103B  ISSN： 0039-128X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 活性で強力な選択的なファルネソイドX受容体(FXR)作動薬,6α-エチルケノデオキシコール酸(6ECDCA)を公表された方法と比較して改善された収率で合成された。合成は重要な段階として容易に利用できる出発物質ケノデオキシコール酸(CDCA)の二つのヒドロキシル基のうちの一つの選択的酸化を使用した。残存するヒドロキシル基を保護した後,LDA/HMPA/EtI/PPTSにより効率的な脱プロトン化/エチル化/脱保護化の逐次反応を与えた。生産的収率を与える二つの合成改良点は,酸化段階でピリジニウムクロロクロマート(PCC)の使用と立体選択的アルキル化段階でHMPA/EtIの使用であった。本合成はこの有望なFXR作動薬の潜在的大規模生産のために簡便で費用効率の高い方法を提供する経済的で効率的な戦略を提供した,そしてそれは現在興味の持たれる研究ツールおよび潜在的原薬であった。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *サイトゾル受容体 ,  *薬物 ,  HDL【リポタンパク質】 ,  脂肪族アミン ,  立体特異性反応 ,  脱保護基 ,  脱プロトン ,  アルキル化 ,  *ステロール ,  酸化 ,  カルボン酸 ,  ジオール ,  脂環式アルコール ,  原料 ,  脂肪族ヨウ素化合物 ,  ヒドロキシ基
準シソーラス用語： ヒドロキシル基 ,  エチル化 ,  ファルネソイドX受容体 ,  原薬 ,  立体選択性合成

分類 (1件)： ステロイド  (CF10040O)

物質索引 (7件)： HMPA ,  LDA ,  PPTS ,  ケノデオキシコール酸 ,  ピリジニウムクロロクロマート ,  ヨードエタン ,  6α-エチルケノデオキシコール酸

タイトルに関連する用語 (4件)： ファルネソイドX受容体 ,  FXR ,  作動薬 ,  6α-エチルケノデオキシコール酸