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J-GLOBAL ID:201202251510594509   整理番号:12A0685136

エンテロジオール及びエンテロラクトンに類似のin silicoエストロゲン受容体α結合配座を持つAframomum melegueta由来の抗エストロゲンジアリルヘプタノイド

Anti-oestrogenic diarylheptanoids from Aframomum melegueta with in silico oestrogen receptor alpha binding conformation similar to enterodiol and enterolactone
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資料名:
巻: 134  号:ページ: 219-226  発行年: 2012年09月01日 
JST資料番号: H0766A  ISSN: 0308-8146  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: イギリス (GBR)  言語: 英語 (EN)
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Aframomum melegueta種子のクロロホルム可溶性画分は,6種の既知ジアリルヘプタノイド及びヒドロキシフェニルアルカノンに加えて4種の新規ジアリルヘプタノイドのギンゲレノンD(1),ジヒドロギンゲレノンA(2),ジヒドロギンゲレノンB(3)及びジヒドロギンゲレノンC(4)をもたらした。エストロゲン受容体α(ERα)競合結合アッセイにおいて,化合物1,2及び5は最も強いエストロゲン受容体結合能を保持し,17β-エストラジオール(E2)の18nMと比較して各々50,79及び39μMのIC50値を示した。それに加えて,ジアリルヘプタノイド1,2及び5は抗エストロゲン活性を示したが,ヒドロキシフェニルアルカノンの化合物7はアゴニスト作用を示した。これらの結果を既知エストロゲン化合物のエンテロジオール(END),エンテロラクトン(ENL),ゲニステイン及びE2と比較により,ERα結晶構造への活性化合物のin silico結合を介して解釈した。抗エストロゲン化合物1,2及び5はEND及びENLのそれと類似結合性を示したが,化合物7はゲニステイン及びE2に類似した。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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食品の化学・栄養価  ,  園芸食品一般 
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