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J-GLOBAL ID：201202257052894580   整理番号：12A0570215

分離したヒト心筋小柱に与える5-HT₄受容体アゴニスト作用による消化管運動改善薬の変力効果

Inotropic effects of prokinetic agents with 5-HT₄ receptor agonist actions on human isolated myocardial trabeculae

著者 (10件)： CHAI Wenxia ,  CHAN Kayi Y. ,  DE VRIES Rene ,  VAN DEN BOGEARDT Antoon J. ,  DE MAEYER Joris H. ,  SCHUURKES Jan A.J. ,  VILLALON Carlos M. ,  SAXENA Pramod R. ,  DANSER A.h. Jan ,  MAASSENVANDENBRINK Antoinette
資料名： Life Sciences  (Life Sciences)
巻： 90  号： 13-14  ページ： 538-544  発行年： 2012年04月09日 
JST資料番号： B0699B  ISSN： 0024-3205  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 5-ヒドロキシトリプタミン₄(5-HT₄)受容体アゴニストは,消化管運動改善薬として作用する他に,分離したヒト心房で正の変力作用を示すが,心室では示さない。5-HT₄受容体アゴニスト,テガセロド,プルカロプリド,R199715,シサプリド,シサプリドの代謝物のノルシサプリドおよび5-HT₃受容体アゴニストMKC773の分離したヒト心筋小柱に与える影響を薬理学的に検討し,5-HTと5-メトキシトリプタミン(5-MeOT)により誘導されるそれらと比較した。心房と心室小柱を一定にし,収縮力の変化を5-HT4受容体アンタゴニスト,GR113808の非存在または存在下で検討した。部分アゴニズムは,5-HT4受容体アゴニストを,5-HTアンタゴニストとして評価した。L型カルシウムチャンネルの関与を検討するため,5-HTと5-MeOTに対する変力反応を,ベラパミルの非存在または存在下で検討した。5-HTと5-MeOTと同様に,シサプリドとテガセロドは,濃度に依存して,GR113808により消失する,心房小柱に対する正の変力反応を誘導したが,プルカロプリド,R199715とMKC-733はしなかった。L型カルシウムチャンネルブロッカー,ベラパミルは,5-HTと5-MeOTに対する変力反応を軽減した。アゴニストのどれも,左心室小柱の収縮に影響しなかった。5-HTに対する濃度反応曲線は,プルカロプリド,シサプリド,テガセロドとR199715の存在下,右シフトしたが,MKC-773ではしなかった。(i)5-HTと5-MeOTに対する変力反応は,L型カルシウムチャンネルに依存すると考えられる,(ii)テガセロドとシサプリドは,部分的5-HT₄受容体アゴニストとして挙動するが,プルカロプリド,ノルシサプリドとMKC-733は,ヒト心房小柱に有意な影響をしない,(iii)R199715は5-HT₄受容体アンタゴニストとして挙動すると結論した。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *セロトニン作動薬 ,  *消化器作用薬 ,  消化管運動 ,  *心房 ,  *心筋 ,  *カルシウムチャンネル ,  濃度依存性 ,  抗不整脈薬 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族アミン ,  芳香族カルボン酸 ,  芳香族フッ素化合物 ,  芳香族塩素化合物 ,  カルボアミド ,  フェノールエーテル ,  第一アミン ,  芳香族縮合化合物 ,  ニトリル ,  第三アミン
準シソーラス用語： *5-HT4受容体アゴニスト ,  *消化管運動改善薬 ,  5-HT3受容体アゴニスト ,  *L型カルシウムチャンネル

分類 (2件)： 循環系の基礎医学  (GJ01020K) ,  中枢神経系作用薬一般  (GW03010A)

物質索引 (7件)： テガセロド ,  プルカロプリド ,  シサプリド ,  5-メトキシトリプタミン ,  GR-113808 ,  ベラパミル ,  ノルシサプリド

タイトルに関連する用語 (6件)： ヒト ,  心筋 ,  受容体 ,  アゴニスト作用 ,  消化管運動改善薬 ,  変力効果