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J-GLOBAL ID:201202259677599694   整理番号:12A1211593

生理活性アミン類のルテニウム触媒選択的α,β-重水素化

Ruthenium-Catalyzed Selective α,β-Deuteration of Bioactive Amines
著者 (9件):
資料名:
巻: 134  号: 29  ページ: 12239-12244  発行年: 2012年07月25日 
JST資料番号: C0254A  ISSN: 0002-7863  CODEN: JACSAT  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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三級アミンをShvo触媒存在下にD2O中150°Cで反応させるとα位とβ位での選択的H-D交換反応によりα,β-重水素化アミンが高収率で生成した。CH3OD,tBuOD,イソプロピルアルコール-d8,シクロヘキサノン-d10なども優れた重水素供与体として働いたが,CD3OH,イソプロピルアルコール-d1,アセトン-d6などはH-D交換率が低かった。この反応を利用して市販医薬品のスニチニブ,リドカイン,メトクロプラミドなどの三級アミンの重水素化を効率よく行うことができ,薬物代謝動態におけるLC-MS/MS分析などに有用である。
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