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J-GLOBAL ID:201202264724790440   整理番号:12A0604132

放射性ヨウ素化パロキセチン 肺血流スキャンのための新規な効力の高い放射性医薬品

Radioiodinated paroxetine, a novel potential radiopharmaceutical for lung perfusion scan
著者 (4件):
資料名:
巻: 292  号:ページ: 629-635  発行年: 2012年05月 
JST資料番号: B0949B  ISSN: 0236-5731  CODEN: JRNCDM  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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直接求電子置換反応によって常温においてパロキセチン(選択的セロトニン再取込阻害剤)を125Iで標識化することができた。検討した反応パラメータはパロキセチン量,CAT量,反応混合物のpH,反応温度,反応時間および125I-パロキセチンのin vitro安定性であった。125I-パロキセチンは94±0.23%の最大標識化収率で得られ,in vitro安定性は最大24時間であった。生体内分布測定によると肺における125I-パロキセチンの最大in vivo取込率は注射後15分において27.89±1.03%注射活性/g組織であり,肺における保持律は1時間まで高く,一方,マウスからのクリアランスは主として肝胆汁経路によって進行するようであった。125I-パロキセチンは血液製剤ではないので現在利用可能な99mTc-粗大凝集アルブミン(99mTc-MAA)より安全性が高く,その肺取込率は最近発見された99mTc(CO)5Iおよび99mTc-DHPMの肺取込率より高い。結論として,放射性ヨウ素化パロキセチンは,現在利用可能な99mTc-MAAより安全かつ最近発見された99mTc(CO)5Iおよび99mTc-DHPMより効力の高い肺血流スキャンのための新規な放射性医薬品として使用することができるであろう。Copyright 2011 Akademiai Kiado, Budapest, Hungary Translated from English into Japanese by JST.
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標識化合物  ,  ピリジン 
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