文献

J-GLOBAL ID：201202267377062608   整理番号：12A0524581

エストロゲン受容体αリガンド結合ドメインのプローブとして17α-(ジメチルフェニル)ビニルエストラジオール類の合成および評価

Synthesis and evaluation of 17α-(dimethylphenyl)vinyl estradiols as probes of the estrogen receptor-α ligand binding domain

著者 (6件)： HANSON Robert N. (Dep. of Chemistry and Chemical Biology, Northeastern Univ., 360 Huntington Avenue, Boston, MA 02115, USA) ,  MCCASKILL Emmett (Dep. of Chemistry and Chemical Biology, Northeastern Univ., 360 Huntington Avenue, Boston, MA 02115, USA) ,  TONGCHAROENSIRIKUL Pakamas (Dep. of Chemistry and Chemical Biology, Northeastern Univ., 360 Huntington Avenue, Boston, MA 02115, USA) ,  DILIS Robert (Dep. of Chemistry and Chemical Biology, Northeastern Univ., 360 Huntington Avenue, Boston, MA 02115, USA) ,  LABAREE David (Dep. of Obstetrics and Gynecology, Yale Univ. School of Medicine, 333 Cedar Street, New Haven, CT 06520, USA) ,  HOCHBERG Richard B. (Dep. of Obstetrics and Gynecology, Yale Univ. School of Medicine, 333 Cedar Street, New Haven, CT 06520, USA)
資料名： Steroids  (Steroids)
巻： 77  号： 5  ページ： 471-476  発行年： 2012年04月 
JST資料番号： C0103B  ISSN： 0039-128X  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： エストロゲン受容体α(ERα)の生物学的応答に及ぼす小さな構造修飾の影響を探究する一環として,一連のモノおよびジ置換フェニルビニルエストラジオール類を製造し,評価した。目標化合物はStilleカップリング反応を用いて45~80%の収率で製造し,エストロゲン活性(Ishikawa細胞におけるアルカリ性ホスファターゼの誘導)とERαリガンド結合ドメイン(hERα-LBD)による競合結合分析を用いて評価した。その結果,2,4-および2,5-ジメチル誘導体5bおよび5cは最高相対結合親和性(RBA=20.5および37.3%)およびジメチルシリーズの相対促進活性(RSA=101.0%および12.3%)を有することを示した。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *エストロゲン ,  *エストロゲン受容体 ,  化学合成 ,  結合部位 ,  交差カップリング反応 ,  フェノール類 ,  脂環式アルコール ,  ノルステロイド ,  芳香族化合物 ,  ビニル化合物 ,  親和性
準シソーラス用語： Stilleカップリング反応 ,  *エストロゲン受容体α ,  リガンド結合ドメイン ,  結合親和性

分類 (3件)： ステロイド  (CF10040O) ,  細胞膜の受容体  (EF04030C) ,  性ホルモン  (EB08050O)

物質索引 (10件)： (17R)-17-[(E)-スチリル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール ,  (17R)-17-[(E)-2-メチルスチリル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール ,  (17R)-17-[(E)-3-メチルスチリル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール ,  (17R)-17-[(E)-4-メチルスチリル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール ,  (17R)-17-[(E)-2,3-ジメチルスチリル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール ,  (17R)-17-[(E)-2,4-ジメチルスチリル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール ,  (17R)-17-[(E)-2,5-ジメチルスチリル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール ,  (17R)-17-[(E)-2,6-ジメチルスチリル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール ,  (17R)-17-[(E)-3,4-ジメチルスチリル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール ,  (17R)-17-[(E)-3,5-ジメチルスチリル]エストラ-1(10),2,4-トリエン-3,17β-ジオール

タイトルに関連する用語 (4件)： エストロゲン受容体α ,  リガンド結合ドメイン ,  プローブ ,  評価