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J-GLOBAL ID：201202267405461246   整理番号：12A1429088

BRD7ブロモドメインの全化学合成のためのオモナステイン連結戦略の応用

Application of an omonasteine ligation strategy for the total chemical synthesis of the BRD7 bromodomain

著者 (5件)： VAN DE VIJER Pieter (Maastricht Univ., Maastricht, NLD) ,  SCHEER Liesbeth (Maastricht Univ., Maastricht, NLD) ,  VAN BEIJNUM Judy (VU Univ. Medical Center, Amsterdam, NLD) ,  GRIFFIOEN Arjan (VU Univ. Medical Center, Amsterdam, NLD) ,  HACKENG Tilman M. (Maastricht Univ., Maastricht, NLD)
資料名： Chemical Communications  (Chemical Communications)
巻： 48  号： 75  ページ： 9403-9405  発行年： 2012年09月28日 
JST資料番号： D0376B  ISSN： 1359-7345  CODEN： CHCOFS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ブロモドメインは側鎖アセチル化リジンに特異的に結合する蛋白質ドメインである。鼻咽頭癌では,ブロモドメイン含有蛋白質7(BRD7)遺伝子のダウンレギュレーションが起こる。今回,BRD7ブロモドメインの化学合成について報告した。BRD7ブロモドメインは高いメチオニン含量を示すことから,合成法としてホモシステイン連結を用いた。ホモシステインとして導入し,S-メチル化によりメチオニンに転換した。連続連結を可能とするため,N-末端アミノ酸を保護する保護基を導入した。ホモシステインの環化アナログ,オモナステイン,テトラヒドロ-2H-1,3-チアジン-4-カルボン酸へのホモシステインの転換をレジン上で行った。さらに検討し,本合成戦略は大蛋白質ドメインと蛋白質の既存のホモシステインライゲーションの視点を広げ,ブロモドメインのようなメチオニンが多い蛋白質ドメインに有用であると結論した。

シソーラス用語： *結合部位 ,  *化学合成 ,  含硫アミノ酸 ,  メチル化 ,  アミノ酸 ,  重合体 ,  アミノ酸配列 ,  全合成 ,  MALDI-TOF MS ,  *タンパク質 ,  脂肪族アミン ,  チオール ,  脂肪族カルボン酸 ,  第一アミン ,  スルフィド ,  飛行時間法
準シソーラス用語： *ブロモドメイン ,  レジン【樹脂】 ,  *BRD7

分類 (2件)： 蛋白質・ペプチド一般  (EB03010N) ,  有機化学反応一般  (CF02010Q)

物質索引 (2件)： ホモシステイン ,  メチオニン

タイトルに関連する用語 (4件)： ブロモドメイン ,  化学合成 ,  戦略 ,  応用