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J-GLOBAL ID:201202276747220983   整理番号:12A1367494

抗腫瘍活性が期待されるアミノ酸誘導体を封入した二重架橋キトサンとゼラチンサブミクロンカプセル

Double crosslinked chitosan and gelatin submicronic capsules entrapping aminoacid derivatives with potential antitumoral activity
著者 (7件):
資料名:
巻: 47  号: 23  ページ: 8223-8233  発行年: 2012年12月 
JST資料番号: B0722A  ISSN: 0022-2461  CODEN: JMTSAS  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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本報告は生体活性を示す新しいL-フェニルアラニン誘導体の合成とポリマー粒子への固定化を目的とした。抗腫瘍活性を示すL-フェニルアラニンの新しいホルミル,アセチル及びp-メトキシ誘導体を塩化p-ニトロベンゾイルとの反応とそれに続く新たに生成したアミノ基のアシル化により合成した。得られたアミノ酸誘導体の化学構造をFT-IR,NMR,MS及び元素分析で調べた。化合物はO/W/O二重エマルジョン中の二重架橋(イオン結合と共有結合)により作製したキトサンとゼラチン系のサブミクロンのカプセルに封入した。変化するパラメータポリマー/イオン性架橋剤のモル比は,粒径,形態,膨潤度,熱的性質だけでなく,新たな有効成分の取り込みと放出能に影響した。遊離又はカプセル化したアミノ酸誘導体のin vivo急性毒性と抗腫瘍効果についてラットで評価した。ポリマー系への薬物のカプセル化はインプラントしたGuerin癌腫に対する抗腫瘍活性を高めることが実証された。Copyright 2012 Springer Science+Business Media, LLC Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (2件):
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抗腫よう薬の基礎研究  ,  生物薬剤学(基礎) 
物質索引 (3件):
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