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J-GLOBAL ID：201202277678703191   整理番号：12A1066905

新規のインドール含有オクタペプチドによるヒトメラニン形成の潜在的低毒性阻害

Potent low toxicity inhibition of human melanogenesis by novel indole-containing octapeptides

著者 (4件)： UBEID Anan Abu (Elixir Inst. of Regenerative Medicine, 5941 Optical Court, San Jose, CA 95138, USA) ,  DO Sylvia (San Jose State Univ., One Washington Square, San Jose, CA 95192, USA) ,  NYE Chris (San Jose State Univ., One Washington Square, San Jose, CA 95192, USA) ,  HANTASH Basil M. (Elixir Inst. of Regenerative Medicine, 5941 Optical Court, San Jose, CA 95138, USA)
資料名： Biochimica et Biophysica Acta  (Biochimica et Biophysica Acta)
巻： 1820  号： 10  ページ： 1481-1489  発行年： 2012年10月 
JST資料番号： B0207A  ISSN： 0005-2728  CODEN： BBBMBS  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： メラニンの異常生産及び蓄積は炎症後色素沈着過剰症及び黒皮症を含む多くの皮膚障害の特徴である。本研究の目的はメラニン細胞,ケラチン細胞及び線維芽細胞に対する最低毒性で,マッシュルーム及びヒトのチロシナーゼに対し阻害活性の可能性のある新規のオリゴペプチドを開発し評価することである。好ましい結合自由エネルギーを選別し,触媒ポケットとの相互作用を指向するため,マッシュルームチロシナーゼの結晶構造に対し,短配列オリゴペプチドのライブラリーをドッキングさせた。ヒト初代メラニン細胞によるマッシュルーム及びヒトチロシナーゼ及びメラニン量を使って,オクタペプチド及びヒドロキノン(HQ)の阻害活性を評価した。細胞生存及び増殖への影響をトリパンブルー染色によるMTTアッセイと細胞毒性を使って調べた。オクタペプチドP16-18は,試験した全分類中で色素沈着低下試薬の指標であるHQより優れていた。30-3000μMHQを添加したヒトケラチン細胞,線維芽細胞又はメラニン細胞の長期培養で,オクタペプチド添加より8~65倍細胞死が多かった。30μMのHQ添加培養の6日後,3mMのオクタペプチドオクタペプチドまでの最低毒性に対し,メラニン細胞及び線維芽細胞においてそれぞれ70±3%及び60±2%の細胞死が観察された。オクタペプチドP16-18はヒト皮膚の主な細胞型に対し最低毒性の潜在的な競合性チロシナーゼ阻害剤である。この知見は,3つの新規のオクタペプチド全てが色素性疾患の治療においてHQの安全で有効な代替物として役立つことが示唆された。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： キレート化 ,  ヒト ,  メラニン細胞 ,  ケラチン細胞 ,  線維芽細胞 ,  毒性 ,  *生合成 ,  分子認識 ,  *オリゴペプチド ,  細胞死 ,  結晶構造 ,  マッシュルーム ,  モノフェノールモノオキシゲナーゼ ,  *酵素阻害 ,  経時変化 ,  濃度依存性 ,  酵素阻害剤 ,  多価フェノール
準シソーラス用語： *オクタペプチド ,  *メラニン形成 ,  低毒性

分類 (2件)： 酵素一般  (EB09010D) ,  外皮一般  (EJ11010C)

物質索引 (1件)： ヒドロキノン

タイトルに関連する用語 (5件)： インドール ,  ヒト ,  メラニン形成 ,  低毒性 ,  阻害