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J-GLOBAL ID：201202280793026552   整理番号：12A0776721

節約水溶性薬物の高分子ミセルへの可溶化に関する固有機構 速度論と平衡研究

Peculiar Mechanism of Solubilization of a Sparingly Water Soluble Drug into Polymeric Micelles. Kinetic and Equilibrium Studies

著者 (5件)： LIVERI Maria Liria Turco (Univ. Palermo, Palermo, ITA) ,  LICCIARDI Mariano (Univ. Palermo, Palermo, ITA) ,  SCIASCIA Luciana (Univ. Palermo, Palermo, ITA) ,  GIAMMONA Gaetano (Univ. Palermo, Palermo, ITA) ,  CAVALLARO Gennara (Univ. Palermo, Palermo, ITA)
資料名： Journal of Physical Chemistry B  (Journal of Physical Chemistry B)
巻： 116  号： 16  ページ： 5037-5046  発行年： 2012年04月26日 
JST資料番号： W0921A  ISSN： 1520-6106  CODEN： JPCBFK  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 分光光度計を用いる速度論と紫外可視吸収スペクトル測定によって高分子水溶液へ貧弱水溶性薬物タモキシフェン(TAM)の可溶化過程を特性化した。特に,ポリN-2-ヒドロキシエチル-DL-アスパルタミドPHEAの高分子鎖の誘導体化によって得た両親媒性共重合体を使用した。ここでは,ポリエチレングリコールPEG(2000または5000Da)及び/またはヘキサデシル鎖C₁₆,PHEA-PEG₂₀₀₀-C₁₆,PHEA-PEG₅₀₀₀-C₁₆を用い誘導体化を行った。速度論と平衡データの定量的処理の準備として,高分子ミセル水溶液中TAMのモル吸収係数を決定した。これらの研究によってTAMの高分子ミセルへの可溶化部位を決定し,三種類の擬似相,すなわち水性擬似相,親水性コロナ及び疎水性コア間に分配したTAMを考慮することによって可溶化機構を解明した。提案機構の各段階に関連した速度則の同時解はコロナからコアへのTAM移動速度を除いて,係わる過程に関連した速度定数,共重合体濃度と性質両者の値に無関係である値の計算を可能にした。コロナへの可溶化を邪魔するコロナが示す立体障壁にこの事象を帰した。平衡データの定量的解析から計算高分子ミセルの親水性コロナへのTAMの結合定数値は親水性頭基厚さに依存し,一方,疎水性コアの結合定数値は共重合型に無関係であった。更に,PHEA-PEG₂₀₀₀とPHEA-PEG₅₀₀₀共重合体の存在で速度論と平衡測定を行うことによって提案した可溶化機構の確認を提供した。

シソーラス用語： *抗腫瘍薬 ,  水溶性 ,  *可溶化 ,  *ミセル効果 ,  高分子溶液 ,  水溶液 ,  両親媒性高分子 ,  高分子鎖 ,  誘導体化 ,  ポリエチレンオキシド ,  高分子量 ,  結合定数 ,  吸収係数 ,  紫外可視吸収スペクトル ,  速度論 ,  平衡状態 ,  分光光度計 ,  吸光分光分析 ,  経時変化 ,  検量線 ,  溶解度 ,  反応係数 ,  凝集体 ,  親水性 ,  疎水性 ,  オレフィン化合物 ,  フェノールエーテル ,  第三アミン
準シソーラス用語： ポリエチレングリコール ,  移動速度 ,  光吸収係数 ,  高分子ミセル ,  高分子水溶液 ,  両親媒性重合体 ,  速度定数

分類 (2件)： ミセル  (CB11020N) ,  薬物の物理化学的性質  (GV01060M)

物質索引 (1件)： タモキシフェン

タイトルに関連する用語 (9件)： 節約 ,  水溶性 ,  薬物 ,  高分子ミセル ,  可溶化 ,  固有 ,  速度論 ,  平衡 ,  研究