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J-GLOBAL ID:201202286800662336   整理番号:12A0524718

キャピラリー電気泳動による潜在的リガンドを研究するためにキャピラリー上にCCケモカイン受容体4のN末端細胞外尾部を固定化

Immobilizing CC chemokine receptor 4’s N-terminal extracellular tail on a capillary to study its potential ligands by capillary electrophoresis
著者 (7件):
資料名:
巻: 423  号:ページ: 1-6  発行年: 2012年04月01日 
JST資料番号: H0177B  ISSN: 0003-2697  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
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ML40はCCケモカイン受容体4のN末端由来の等価ペプチドである。ML40と潜在的リガンドの相互作用を研究するために,ML40を内壁に固定したキャピラリーを用いるキャピラリー電気泳動法を開発した。既知CCR4アンタゴニスト,S009によりML40の生物活性を検証した。この方法を用いて,25種の化合物のスクリーニングを行った。4種類の化合物が,S009のようにピーク幅が広がり,ピーク高を減少した。非線形クロマトグラフィーを用いて,リガンド-受容体複合体生成の定数を計算した。さらに,NRR′R′′型キラル第三級アミンに属する第三級アミン化合物を,蛋白質固定化法により初めてキラル分離した。一般的に,提示方法は,CCR4アンタゴニスト発見の確実で堅牢なスクリーニング法として化合物-ML40相互作用の研究に適用できるであろう。Copyright 2012 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (3件):
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細胞膜の受容体  ,  薬物の研究法  ,  薬物の合成 

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