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J-GLOBAL ID：201202291802392577   整理番号：12A0460450

ダレキサバングルクロニドのN-酸化に関与する酵素の同定,ダレキサバンの薬理学的活性代謝物,及びヒト肝ミクロソームにおけるダレキサバンNオキシドのグルクロニル化

Identification of Enzymes Responsible for the N-Oxidation of Darexaban Glucuronide, the Pharmacologically Active Metabolite of Darexaban, and the Glucuronidation of Darexaban N-Oxides in Human Liver Microsomes

著者 (8件)： SHIRAGA Toshifumi (Drug Metabolism Res. Laboratories, Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc.) ,  YAJIMA Kanako (Pharmacokinetics and Bioanalysis Center, Shin Nippon Biomedical Laboratories, Ltd.) ,  TERAGAKI Takuya (Pharmacokinetics and Bioanalysis Center, Shin Nippon Biomedical Laboratories, Ltd.) ,  SUZUKI Katsuhiro (Drug Metabolism Res. Laboratories, Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc.) ,  HASHIMOTO Tadashi (Drug Metabolism Res. Laboratories, Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc.) ,  IWATSUBO Takafumi (Drug Metabolism Res. Laboratories, Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc.) ,  MIYASHITA Aiji (Drug Metabolism Res. Laboratories, Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc.) ,  USUI Takashi (Drug Metabolism Res. Laboratories, Drug Discovery Res., Astellas Pharma Inc.)
資料名： Biological and Pharmaceutical Bulletin  (Biological and Pharmaceutical Bulletin)
巻： 35  号： 3  ページ： 413-421 (J-STAGE)  発行年： 2012年 
JST資料番号： S0989A  ISSN： 0918-6158  CODEN： BPBLEO  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： 日本 (JPN)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： マレイン酸ダレキサバン(YM150)は新しい直接Xa因子阻害...

シソーラス用語： グリコシド ,...
準シソーラス用語： mRNA発現 ,...

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分類 (3件)： 血液・体液作用薬の基礎研究  (GW14010M) ,  酵素一般  (EB09010D) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U)

物質索引 (3件)： YM-150 ,  ウリジン5′-二りん酸 ,  メチマゾール

引用文献 (26件)：

• 1) Eriksson BI, Turpie AG, Lassen MR, Prins MH, Agnelli G, Kälebo P, Wetherill G, Wilpshaar JW, Meems L; ONYX-2 STUDY GROUP. Prevention of venous thromboembolism with an oral factor Xa inhibitor, YM150, after total hip arthroplasty. A dose finding study (ONYX-2). J. Thromb. Haemost., 8, 714—721 (2010).
• 2) Hirayama F, Koshio H, Ishihara T, Hachiya S, Sugasawa K, Koga Y, Seki N, Shiraki R, Shigenaga T, Iwatsuki Y, Moritani Y, Mori K, Kadokura T, Kawasaki T, Matsumoto Y, Sakamoto S, Tsukamoto S. Discovery of N-[2-hydroxy-6-(4-methoxybenzamido)phenyl]-4-(4-methyl-1,4-diazepan-1-yl)benzamide (darexaban, YM150) as a potent and orally available factor Xa Inhibitor. J. Med. Chem., 54, 8051—8065 (2011).
• 3) Iwatsuki Y, Sato T, Moritani Y, Shigenaga T, Suzuki M, Kawasaki T, Funatsu T, Kaku S. Biochemical and pharmacological profile of darexaban, an oral direct factor Xa inhibitor. Eur. J. Pharmacol., 673, 49—55 (2011).
• 4) Groenendaal–van de Meent D, Heeringa M, Kadokura T, Verheggen F, Strabach G, Heinzerling H. YM150, an oral direct inhibitor of factor Xa, demonstrated a predictable and dose-proportional pharmacokinetic/pharmacodynamic profile after single and multiple dosing: results from three studies. Blood, 116, 3323 (2010), Abstract.
• 5) Shiraga T, Yajima K, Suzuki K, Suzuki K, Hashimoto T, Iwatsubo T, Miyashita A, Usui T. Identification of UDP-glucuronosyltransferases responsible for the glucuronidation of darexaban, an oral factor Xa inhibitor, in human liver and intestine. Drug Metab. Dispos., 40, 276—282 (2012).

タイトルに関連する用語 (8件)： 酸化 ,  酵素 ,  同定 ,  薬理学 ,  活性代謝物 ,  ヒト肝ミクロソーム ,  オキシド ,  グルクロニル化