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J-GLOBAL ID：201202295972427443   整理番号：12A0564959

ニフルミン酸は野生型及び組換T型チャンネルを遮断する

Niflumic Acid Blocks Native and Recombinant T-type Channels

著者 (5件)： BALDERAS Enrique (Universidad Nacional Autonoma de Mexico (UNAM), Mor., MEX) ,  ATEAGA-TLECUITL Rogelio (UNAM, Mexico, MEX) ,  RIVERA Manuel (UNAM, Mexico, MEX) ,  GOMORA Juan C. (UNAM, Mexico, MEX) ,  DARSZON Alberto (Universidad Nacional Autonoma de Mexico (UNAM), Mor., MEX)
資料名： Journal of Cellular Physiology  (Journal of Cellular Physiology)
巻： 227  号： 6  ページ： 2542-2555  発行年： 2012年06月 
JST資料番号： E0042B  ISSN： 0021-9541  CODEN： JCLLA  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 野生型マウス精原細胞においてT型電流のニフルミン酸(NA)遮断メカニズムを探索し,HEK293細胞において安定的に発現する組換ヒト電圧依存性Ca²⁺チャンネル(Ca_v)に関するそれの異なる作用を特性化した。結果から,精原細胞において約74μMのNAに対してIC₅₀を示したが,Ca_v3イソ型はNAに異なる感受性を示した。HEK293細胞で発現した時,Ca_v3.2は最小のNA感受性イソ型であったが,Ca_v3.1は最大のNA感受性イソ型であり,これらの親和性は精原細胞の野生型T型電流のそれに類似した。精原細胞の野生型T型電流の不活性化からの迅速復帰はCa_v3.1チャンネルのそれに近似した。Ca_v3チャンネルへのNA結合の分子モデルにより,この化合物はCa_v3.1チャンネルの細胞外面に及びCa_v3.3の細孔自身に選択的に結合することを推定した。これらの結果から,マウス精原細胞T型Ca²⁺電流の生物物理的性質は異種発現Ca_v3.1チャンネルにより示されたそれらに近似することを示した。

シソーラス用語： *生殖細胞 ,  *非ステロイド系消炎薬 ,  マウス ,  ヒト ,  *カルシウムチャンネル ,  HEK293細胞 ,  組換タンパク質 ,  毒性試験 ,  分子モデル ,  細孔 ,  種差 ,  相同性 ,  カルボン酸 ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族アミン ,  有機フッ素化合物
準シソーラス用語： IC50 ,  *精原細胞 ,  *電圧依存性カルシウムチャンネル

分類 (2件)： 細胞膜の輸送  (EF04020R) ,  生殖器官  (EJ15020P)

物質索引 (1件)： ニフルミン酸

タイトルに関連する用語 (6件)： ニフルミン酸 ,  野生型 ,  組換 ,  T型 ,  チャンネル ,  遮断