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J-GLOBAL ID:201202296412067723   整理番号:12A1772964

選択反応モニタリング質量分析試験を使用し安定同位体標識薬の静脈内微量投与による経口絶対バイオアベイラビリティ評価の実際的で効果的な戦略

Practical and Efficient Strategy for Evaluating Oral Absolute Bioavailability with an Intravenous Microdose of a Stable Isotopically-Labeled Drug Using a Selected Reaction Monitoring Mass Spectrometry Assay
著者 (11件):
資料名:
巻: 84  号: 22  ページ: 10031-10037  発行年: 2012年11月20日 
JST資料番号: A0395A  ISSN: 0003-2700  CODEN: ANCHAM  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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ヒトの経口絶対バイオアベイラビリティの測定に,選択反応モニタリング(SRM)質量分析を初めて使用した。この新規方法では,安定同位体標識(SIL)薬の静脈内(IV)微量投与および非標識薬の経口投与を同時に行い,SIL薬暴露の同位体効果(ICSRM)を評価した。次いで,SIL薬と非標識薬の混合物をIV投与した猿の試験によって,薬物暴露への同位体効果の欠如を評価した。さらに,非標識薬の経口治療投与のTmaxにおいて,SIL薬(100μg)をヒトに同時投与したのち,高感度で正確なSRM試験によって血漿中の両薬を同時定量した。本法をC型肝炎ウイルスNSSa蛋白質阻害薬daclatasvirの経口絶対バイオアベイラビリティ研究に良く適用できた。本法によって,従来の絶対法に較べてデータ品質,時間,コストなどが改善された。
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分類 (2件):
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生物薬剤学(臨床)  ,  質量分析 
物質索引 (1件):
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