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J-GLOBAL ID：201202298364569293   整理番号：12A1211663

癌標的化RGDペプチドを付加したナフタルイミドテラノスティックプロドラッグのデリバリーおよび細胞取り込みの直接蛍光モニタリング

Direct Fluorescence Monitoring of the Delivery and Cellular Uptake of a Cancer-Targeted RGD Peptide-Appended Naphthalimide Theragnostic Prodrug

著者 (8件)： LEE Min Hee (Korea Univ., Seoul, KOR) ,  KIM Jin Young (Kyung Hee Univ., Yongin, KOR) ,  HAN Ji Hye (Kyung Hee Univ., Yongin, KOR) ,  BHUNIYA Sankarprasad (Korea Univ., Seoul, KOR) ,  SESSLER Jonathan L. (Univ. Texas at Austin, Texas, USA) ,  SESSLER Jonathan L. (Yonsei Univ., Seoul, KOR) ,  KANG Chulhun (Kyung Hee Univ., Yongin, KOR) ,  KIM Jong Seung (Korea Univ., Seoul, KOR)
資料名： Journal of the American Chemical Society  (Journal of the American Chemical Society)
巻： 134  号： 30  ページ： 12668-12674  発行年： 2012年08月01日 
JST資料番号： C0254A  ISSN： 0002-7863  CODEN： JACSAT  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： アメリカ合衆国 (USA)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 細胞型に選択的なリガンドを使用した抱合戦略は,薬剤の選択的な標的化を可能にし,薬剤デリバリーに対する魅力的な方法である。ナフタルイミドプロ-カンプトテシン(CPT)をデザイン,合成し,分光学的特徴およびin vitroの初期的な性質を検討した。この化合物は,切断可能なリンカーとしてのジスルフィド結合,蛍光レポーターとしてのナフタルイミド,癌標的化単位としてのRGD環状ペプチドおよび抗がん剤としてのCPTよりなった。pH7.4での水溶液中で,遊離チオール反応により,ジスルフィド結合は切断され,遊離CPTおよび赤シフト蛍光生成物(λ_max=535nm)が放出された。この薬剤デリバリー系は,いわゆるテラノスティック剤開発の新しい方法になる。

シソーラス用語： *ターゲティング ,  *トリペプチド ,  イミド ,  ケトン ,  窒素複素環化合物 ,  芳香族縮合化合物 ,  プロドラッグ ,  *ドラッグデリバリーシステム ,  *細胞生理 ,  *取込 ,  *選択 ,  *抗腫瘍薬 ,  in vitro実験 ,  ジスルフィド結合 ,  チオール ,  *シクロペプチド ,  ラクタム ,  ラクトン ,  ヒドロキシ化合物
準シソーラス用語： *腫瘍標的化 ,  *RGDペプチド ,  ナフタルイミド類 ,  *細胞取込 ,  *薬剤選択

分類 (3件)： 腫ようの実験的治療  (GE02040Y) ,  生物薬剤学(基礎)  (GY01021U) ,  生物学的機能  (EB03040U)

物質索引 (1件)： カンプトテシン

タイトルに関連する用語 (7件)： 癌標的化 ,  RGDペプチド ,  デリバリー ,  細胞 ,  取り込み ,  蛍光 ,  モニタリング