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J-GLOBAL ID：201202299488675500   整理番号：12A1642664

三成分抱合体の開発 副作用極小でin vivo抗骨粗鬆症活性がある多孔性表面を持つナノ球体を得る

Development of three-component conjugates: to get nano-globes with porous surfaces, high in vivo anti-osteoporosis activity and minimal side effects

著者 (12件)： KANG Guifeng (Capital Medical Univ., Beijing, CHN) ,  WANG Yuji (Capital Medical Univ., Beijing, CHN) ,  LIU Jiawang (Capital Medical Univ., Beijing, CHN) ,  WU Jianhui (Capital Medical Univ., Beijing, CHN) ,  ZHAO Ming (Capital Medical Univ., Beijing, CHN) ,  LI Guochun (Capital Medical Univ., Beijing, CHN) ,  LI Ning (Capital Medical Univ., Beijing, CHN) ,  PENG Li (Capital Medical Univ., Beijing, CHN) ,  ZHANG Xiaoyi (Capital Medical Univ., Beijing, CHN) ,  LI Li (Capital Medical Univ., Beijing, CHN) ,  MAIR Nathan (Capital Medical Univ., Beijing, CHN) ,  PENG Shiqi (Capital Medical Univ., Beijing, CHN)
資料名： Journal of Materials Chemistry  (Journal of Materials Chemistry)
巻： 22  号： 40  ページ： 21740-21748  発行年： 2012年10月28日 
JST資料番号： W0204A  ISSN： 0959-9428  CODEN： JMACEP  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： イギリス (GBR)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： 骨粗鬆症療法を改良した著者らのRGDを含むテトラペプチドの抱合体にスペーサ挿入効果を調べた。コハク酸無水物をファーマコフォアの17β-アミノ-11α-ヒドロキシル-アンドロスト-1,4-ジエン-3-オンと標的指向ペプチド(Arg-Gly-Asp-AA)(AA=Phe,Val,Ser)との間に挿入して3種類の抱合体を合成した。続発性骨粗鬆症のマウスに経口投与して抗骨粗鬆症活性を測定した。この薬剤は多孔質表面を有するナノ球体を形成し,エストロゲンに副作用がない。コハク酸部とペプチドのC末端アミノ酸残基のカルボキシル基同士の水素結合が抱合体ナノ球体の表面に細孔を形成するカギである。

シソーラス用語： *骨粗鬆症治療薬 ,  *薬理作用 ,  *ジエン ,  *ステロイド ,  *基 ,  *ターゲティング ,  *オリゴペプチド ,  *アミノ酸配列 ,  *スペーサ ,  骨粗鬆症 ,  マウス ,  経口投与 ,  副作用 ,  エストロゲン ,  水素結合 ,  ミクロスフェア ,  構造 ,  形態 ,  *化合物 ,  酸素複素環化合物 ,  脂肪族カルボン酸 ,  カルボン酸無水物 ,  アミノ酸 ,  脂肪族アミン ,  脂肪族アルコール ,  アミノアルコール ,  ヒドロキシ酸 ,  分枝鎖アミノ酸 ,  第一アミン ,  芳香族化合物
準シソーラス用語： *RGD配列 ,  *アンドロスタジエン類 ,  *テトラペプチド ,  ナノ球 ,  *ファーマコホア ,  続発性骨粗鬆症 ,  多孔質構造 ,  表面形態 ,  *抱合体 ,  *薬理活性

分類 (2件)： 運動器系疾患の薬物療法  (GG05020D) ,  薬物の構造活性相関  (GV01050B)

物質索引 (7件)： こはく酸無水物 ,  セリン ,  バリン ,  フェニルアラニン ,  N^α-[3-(11α-ヒドロキシ-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17β-イルカルバモイル)プロピオニル]-L-Arg-Gly-L-Asp-L-Ser-OH ,  N^α-[3-(11α-ヒドロキシ-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17β-イルカルバモイル)プロピオニル]-L-Arg-Gly-L-Asp-L-Val-OH ,  N^α-[3-(11α-ヒドロキシ-3-オキソアンドロスタ-1,4-ジエン-17β-イルカルバモイル)プロピオニル]-L-Arg-Gly-L-Asp-L-Phe-OH

タイトルに関連する用語 (7件)： 抱合体 ,  開発 ,  副作用 ,  骨粗鬆症 ,  活性 ,  多孔性 ,  球体