グルカゴン類似体

発明者： , , , , ,
出願人/特許権者：
代理人 (7件)：青木篤 , 石田敬 , 福本積 , 古賀哲次 , 渡辺陽一 , 中島勝 , 北谷賢次
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-540189
公開番号（公開出願番号）：特表2012-511901
出願日： 2008年12月15日
公開日（公表日）： 2012年05月31日
要約：

本発明は、体重減少を促進するためか又は体重増加を予防するための、並びに糖尿病、メタボリック症候群及び関連障害の処置における材料及び方法を提供する。特に、本発明は、そういった方法で有効な新規グルカゴン類似ペプチドを提供する。これらのペプチドは、ヒト・グルカゴンに比べGLP-1受容体に対して高い選択性を有することによって、その効果を仲介し得る。

請求項（抜粋）：

式R1-X-Z-R2 {式中、 R1が、H、C1-4アルキル、アセチル、ホルミル、ベンゾイル又はトリフルオロアセチルであり; R2が、OH又はNH2であり; Xが、以下の式(I): His-Ser-Gln-Gly-Thr-Phe-Thr-Ser-Asp-Tyr-Ser-Leu-Tyr-Leu-Asp-Ser-Arg-Arg-Ala-Lys-Asp-Phe-Ile-Glu-Trp-Leu-Glu-Ser-Ala を有するペプチドであるか;又は式(I)と異なる場合には、以下の: 2位の残基が:Aib、D-Serから選択され; 16位の残基が:Arg、His、Lys、Glu、Gly、Aspから選択され; 17位の残基が:Lys、Leuから選択され; 18位の残基が:Lys、His、Ala、Ser、Tyrから選択され; 20位の残基が:Gln、His、Arg、Glu、Aspから選択され; 21位の残基が:Gluであり; 23位の残基が:Val、Leuから選択され; 24位の残基が:Gln、Leu、Ala、Lys、Arg、Aspから選択され; 27位の残基が:Met、Cys、Lys、Arg、Leuから選択され; 28位の残基が:Asn、Arg、Lys、Glu、Ala、Leu、Aspから選択され;及び 29位の残基が:Thr、Glu、Lysから選択される; のうちの最大4ヶ所によって式(I)と異なっているペプチドであり;そして Zが、存在しないか、又はAla、Leu、Ser、Thr、Tyr、Cys、Glu、Lys、Arg、Dbu、Dpr及びOrnから成る群から選択される1〜20個のアミノ酸単位から成るペプチド配列である。}を有する化合物、又は医薬的に許容し得るその塩。

IPC (17件)：

C12N 15/09 , C07K 14/605 , C12N 1/15 , C12N 1/19 , C12N 1/21 , C12N 5/10 , A61K 38/26 , A61K 35/12 , A61K 35/64 , A61K 36/06 , A61K 35/74 , A61K 35/76 , A61P 3/04 , A61P 3/10 , A61P 3/06 , A61P 9/10 , A61P 9/12

FI (19件)：

C12N15/00 A , C07K14/605 , C12N1/15 , C12N1/19 , C12N1/21 , C12N5/00 101 , A61K37/28 , A61K35/12 , A61K35/64 , A61K35/72 , A61K35/74 A , A61K35/74 B , A61K35/76 , A61P3/04 , A61P3/10 , A61P3/06 , A61P9/10 , A61P9/10 101 , A61P9/12

Fターム (76件)：

4B024AA01 , 4B024BA01 , 4B024CA04 , 4B024DA02 , 4B024GA11 , 4B065AA01X , 4B065AA57X , 4B065AA72X , 4B065AA87X , 4B065AA93X , 4B065AB01 , 4B065AC14 , 4B065BA02 , 4B065CA24 , 4B065CA44 , 4C084AA02 , 4C084AA03 , 4C084AA07 , 4C084AA13 , 4C084BA01 , 4C084BA08 , 4C084BA19 , 4C084DB35 , 4C084MA35 , 4C084MA37 , 4C084MA43 , 4C084MA52 , 4C084MA56 , 4C084MA57 , 4C084MA59 , 4C084MA60 , 4C084MA63 , 4C084MA66 , 4C084NA14 , 4C084ZA36 , 4C084ZA42 , 4C084ZA45 , 4C084ZA70 , 4C084ZC33 , 4C084ZC35 , 4C087AA01 , 4C087AA02 , 4C087BB21 , 4C087BB33 , 4C087BB65 , 4C087BC11 , 4C087BC30 , 4C087BC34 , 4C087BC83 , 4C087CA12 , 4C087MA35 , 4C087MA37 , 4C087MA43 , 4C087MA52 , 4C087MA56 , 4C087MA57 , 4C087MA59 , 4C087MA60 , 4C087MA63 , 4C087MA66 , 4C087NA14 , 4C087ZA36 , 4C087ZA42 , 4C087ZA45 , 4C087ZA70 , 4C087ZC33 , 4C087ZC35 , 4H045AA10 , 4H045AA30 , 4H045BA18 , 4H045BA19 , 4H045CA40 , 4H045DA30 , 4H045EA20 , 4H045FA33 , 4H045GA25

引用文献：

審査官引用 (1件)

J. Biol. Chem., 1998, Vol.273, No.17, p.10308-10312

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