Gs共役受容体に対する医薬品候補化合物をスクリーニングする方法

発明者： ,
出願人/特許権者：
代理人 (1件)：特許業務法人セントクレスト国際特許事務所
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-230569
公開番号（公開出願番号）：特開2012-105640
出願日： 2011年10月20日
公開日（公表日）： 2012年06月07日
要約：

【課題】Gs共役受容体を活性化しつつ、脱感作を生じさせない、Gs共役受容体に対する医薬品候補化合物をスクリーニングする方法を提供する。【解決手段】Gs共役受容体に対するパーシャルアゴニスト活性を指標とすることにより、Gs共役受容体を活性化しつつ、脱感作を生じさせない化合物を効率的にスクリーニングしうることを見出した。前記受容体が、β1アドレナリン受容体、β2アドレナリン受容体、β3アドレナリン受容体及びGLP-1受容体からなる群から選択される少なくとも一の受容体。【選択図】なし

請求項（抜粋）：

Gs共役受容体に対する医薬品候補化合物をスクリーニングする方法であって、 (a)Gs共役受容体を発現している細胞に被験化合物を接触させ、前記受容体に対するアゴニスト活性を検出する工程、 (b)前記受容体に対して、パーシャルアゴニスト活性を有する化合物を選択する工程、 (c)工程(b)において選択された化合物を、前記Gs共役受容体を発現している細胞に接触させ、前記受容体の脱感作を誘導する活性を検出する工程、 (d)前記受容体の脱感作を誘導する活性が低い化合物を選択する工程、を含む方法。

IPC (3件)：

C12Q 1/06 , G01N 33/50 , G01N 33/15

FI (3件)：

C12Q1/06 , G01N33/50 Z , G01N33/15 Z

Fターム (28件)：

2G045AA40 , 2G045BA13 , 2G045BB20 , 2G045CA24 , 2G045CB01 , 2G045CB26 , 2G045DA36 , 2G045FA16 , 2G045FA29 , 2G045FB03 , 2G045FB08 , 2G045FB12 , 2G045FB15 , 2G045GC10 , 2G045GC15 , 4B024AA01 , 4B024AA11 , 4B024BA63 , 4B024DA03 , 4B024EA04 , 4B024GA11 , 4B063QA01 , 4B063QA18 , 4B063QQ08 , 4B063QR48 , 4B063QR59 , 4B063QR77 , 4B063QS05

引用特許：

審査官引用 (5件)

βアドレナリン作用性レセプターアゴニスト
公報種別：公表公報出願番号：特願2001-543495 出願人：セラヴァンスインコーポレーテッド
前立腺癌および肺癌の診断および治療方法
公報種別：公表公報出願番号：特願2010-507474 出願人：ピコベラ・リミテッド・ライアビリティ・カンパニー
試験サンプルにおけるGPCRリガンドを測定するための単一細胞バイオセンサー
公報種別：公表公報出願番号：特願2003-502456 出願人：デュークユニヴァーシティー

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引用文献：

審査官引用 (4件)

J. Biomol. Screen., 2006, 11(4), pp.351-358
Partial agonists and G protein-coupled receptor desensitization.
臨床に必要な神経薬理部分作動薬

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