特許
J-GLOBAL ID：201203039475182868

Gs共役受容体に対する医薬品候補化合物をスクリーニングする方法

発明者：
飯利 太朗

飯利 太朗 について

, 
槙田 紀子

槙田 紀子 について


出願人/特許権者：
国立大学法人 東京大学

国立大学法人 東京大学 について


代理人 (1件)： 特許業務法人セントクレスト国際特許事務所
公報種別：公開公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-230569
公開番号（公開出願番号）：特開2012-105640
出願日： 2011年10月20日
公開日（公表日）： 2012年06月07日
要約：
【課題】Gs共役受容体を活性化しつつ、脱感作を生じさせない、Gs共役受容体に対する医薬品候補化合物をスクリーニングする方法を提供する。【解決手段】Gs共役受容体に対するパーシャルアゴニスト活性を指標とすることにより、Gs共役受容体を活性化しつつ、脱感作を生じさせない化合物を効率的にスクリーニングしうることを見出した。前記受容体が、β1アドレナリン受容体、β2アドレナリン受容体、β3アドレナリン受容体及びGLP-1受容体からなる群から選択される少なくとも一の受容体。【選択図】なし
請求項（抜粋）：
Gs共役受容体に対する医薬品候補化合物をスクリーニングする方法であって、 (a)Gs共役受容体を発現している細胞に被験化合物を接触させ、前記受容体に対するアゴニスト活性を検出する工程、 (b)前記受容体に対して、パーシャルアゴニスト活性を有する化合物を選択する工程、 (c)工程(b)において選択された化合物を、前記Gs共役受容体を発現している細胞に接触させ、前記受容体の脱感作を誘導する活性を検出する工程、 (d)前記受容体の脱感作を誘導する活性が低い化合物を選択する工程、 を含む方法。
IPC (3件)：
C12Q 1/06 ,  G01N 33/50 ,  G01N 33/15
FI (3件)：
C12Q1/06 ,  G01N33/50 Z ,  G01N33/15 Z
Fターム (28件)：
2G045AA40 ,  2G045BA13 ,  2G045BB20 ,  2G045CA24 ,  2G045CB01 ,  2G045CB26 ,  2G045DA36 ,  2G045FA16 ,  2G045FA29 ,  2G045FB03 ,  2G045FB08 ,  2G045FB12 ,  2G045FB15 ,  2G045GC10 ,  2G045GC15 ,  4B024AA01 ,  4B024AA11 ,  4B024BA63 ,  4B024DA03 ,  4B024EA04 ,  4B024GA11 ,  4B063QA01 ,  4B063QA18 ,  4B063QQ08 ,  4B063QR48 ,  4B063QR59 ,  4B063QR77 ,  4B063QS05
引用特許：
出願人引用 (5件)
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審査官引用 (5件)
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引用文献：
出願人引用 (4件)
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審査官引用 (4件)
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