特許
J-GLOBAL ID：201203071816641379
フェノール性オピオイドの放出が減弱された医薬組成物
発明者：
,
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出願人/特許権者：
代理人 (2件)：
内田 直人
, 奥原 康司
公報種別：公表公報
出願番号（国際出願番号）：特願2011-532298
公開番号（公開出願番号）：特表2012-509846
出願日： 2009年10月16日
公開日（公表日）： 2012年04月26日
要約：
医薬組成物およびそれらの使用方法が提供され、ここで、医薬組成物は、フェノール性オピオイドの酵素制御放出を提供するフェノール性オピオイドプロドラッグ、およびプロドラッグの酵素切断を減弱するように、プロドラッグからのフェノール性オピオイドの酵素制御放出を仲介する酵素と相互作用する酵素インヒビターを含んでなる。
請求項（抜粋）：
トリプシンインヒビターおよび一般式(I)
X-C(O)-NR1-(C(R2)(R3))n-NH-C(O)-CH(R4)-NH(R5)
(I)
の化合物またはその薬学的に許容できる塩を含んでなる医薬組成物であって、式中:
Xは、フェノール性オピオイドの残基を表し、ここで、前記フェノール性水酸基の水素原子は、-C(O)-NR1-(C(R2)(R3))n-NH-C(O)-CH(R4)-NH(R5)に対する共有結合によって置き換えられ;
R1は、(1-4C)アルキル基を表し;
R2およびR3は、それぞれ独立して、水素原子または(1-4C)アルキル基を表し;
nは2または3を表し;
R4は、-CH2CH2CH2NH(C=NH)NH2または-CH2CH2CH2CH2NH2を表し、R4が付着する前記炭素原子の配置は、L-アミノ酸における配置に対応し;かつ
R5は、水素原子、N-アシル基、またはアミノ酸の残基、ジペプチド、あるいはアミノ酸もしくはジペプチドのN-アシル誘導体を表す
医薬組成物。
IPC (4件)：
A61K 31/485
, A61P 25/04
, A61P 43/00
, A61K 45/00
A61K31/485
, A61P25/04
, A61P43/00 123
, A61P43/00 121
, A61K45/00
4C084AA19
, 4C084MA02
, 4C084NA05
, 4C084NA12
, 4C084ZA081
, 4C084ZC751
, 4C086AA01
, 4C086AA02
, 4C086CB23
, 4C086MA02
, 4C086MA04
, 4C086NA14
, 4C086NA15
, 4C086ZA08
, 4C086ZC75
