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J-GLOBAL ID：201302200073166288   整理番号：13A1176120

新規フッ素化構造モチーフおよびペプチド模倣体の設計における遮蔽則の応用

Application of the rule of shielding in the design of novel fluorinated structural motifs and peptidomimetics

著者 (3件)： DALVIT Claudio (Univ. of Neuchatel, Dep. of Chemistry, CH 2000 Neuchatel, CHE) ,  KO Soo Young (Ewha Womans Univ., Dep. of Chemistry, Seoul 120-750, KOR) ,  VULPETTI Anna (Novartis Institutes for Biomedical Res., Global Discovery Chemistry, CADD, CH 4002 Basel, CHE)
資料名： Journal of Fluorine Chemistry  (Journal of Fluorine Chemistry)
巻： 152  ページ： 129-135  発行年： 2013年08月 
JST資料番号： B0438C  ISSN： 0022-1139  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： ¹⁹F NMR化学シフトから決定したフッ素周辺の局所環境は認識機構に最も重要と思われる。非遮蔽フッ素含有フラグメントが蛋白質の両親媒性αヘリックス二次構造モチーフと疎水性ポケットの効率的相互作用に適していることを議論した。遮蔽フッ素含有スカフォードを迅速な蛋白質分解による生理的半減期の短縮および生物学的利用能の低下などのペプチドの主な欠点を潜在的に克服するための新規ペプチド結合等量体として提案した。これらの新規フッ素化骨格はフッ素化ペプチド模倣体の多様性ライブラリを作り出すために利用でき,¹⁹F NMR分光法による多重標的に対する混合物の効率的スクリーンを可能にした。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： 有機フッ素化合物 ,  *フッ素19NMR ,  分子設計 ,  *生体物質類似体 ,  フッ素化 ,  両親媒性
準シソーラス用語： ペプチド模倣体 ,  遮蔽効果

分類 (2件)： ペプチド  (CF10080G) ,  有機化合物の磁気共鳴スペクトル(分子)  (BH06073K)

物質索引 (11件)： 2-メチル-2-ブテン ,  (Z)-2-フルオロ-2-ブテン ,  (Z)-2-(トリフルオロメチル)-2-ブテン ,  (E)-2,3-ジフルオロ-2-ブテン ,  (Z)-2-(フルオロメチル)-2-ブテン ,  (2R,3Z)-N,2-ジメチル-4-フルオロ-3-ペンテンアミド ,  (2S,3Z)-N,2-ジメチル-3,4-ジフルオロ-3-ペンテンアミド ,  (2R,3Z)-N,2-ジメチル-4-(トリフルオロメチル)-3-ペンテンアミド ,  (2R,3Z)-N,2-ジメチル-4-(フルオロメチル)-3-ペンテンアミド ,  N-[(1R,2E)-1-メチル-2,3-ジフルオロ-2-ブテニル]アセトアミド ,  N-[(1S,2E)-1-メチル-2,3-ジフルオロ-2-ブテニル]アセトアミド

タイトルに関連する用語 (6件)： フッ素化 ,  モチーフ ,  ペプチド模倣体 ,  設計 ,  遮蔽 ,  応用