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J-GLOBAL ID：201302200103009115   整理番号：13A1145540

抗腫瘍剤としての新規脂肪族アミド/スルホンアミド-4級アンモニウム塩のデザインと合成と生物学的評価

Design, synthesis and biological evaluation of novel aliphatic amido/sulfonamido-quaternary ammonium salts as antitumor agents

著者 (12件)： SONG Doona (Translational Res. Center for Protein Function Control, Dep. of Biotechnology, Yonsei Univ., Seoul 120-749, KOR) ,  YANG Jee Sun (Translational Res. Center for Protein Function Control, Dep. of Biotechnology, Yonsei Univ., Seoul 120-749, KOR) ,  KIM Seo Joong (Translational Res. Center for Protein Function Control, Dep. of Biotechnology, Yonsei Univ., Seoul 120-749, KOR) ,  KIM Bo-kyung (Medical Genomics Res. Center, KRIBB, Daejeon 305-806, KOR) ,  PARK Song-kyu (Coll. of Pharmacy, Korea Univ., Chochiwon, Chungnam 339-700, KOR) ,  WON Misun (Medical Genomics Res. Center, KRIBB, Daejeon 305-806, KOR) ,  LEE Kiho (Coll. of Pharmacy, Korea Univ., Chochiwon, Chungnam 339-700, KOR) ,  KIM Hwan Mook (Coll. of Pharmacy, Gachon Univ., Incheon 406-799, KOR) ,  CHOI Kang-yell (Translational Res. Center for Protein Function Control, Dep. of Biotechnology, Yonsei Univ., Seoul 120-749, KOR) ,  LEE Kyeong (Coll. of Pharmacy, Dongguk University-Seoul, Seoul 100-715, KOR) ,  HAN Gyoonhee (Translational Res. Center for Protein Function Control, Dep. of Biotechnology, Yonsei Univ., Seoul 120-749, KOR) ,  HAN Gyoonhee (Dep. of Integrated OMICS for Biomedical Sciences (WCU Program), Yonsei Univ., Seoul 120-749, KOR)
資料名： Bioorganic & Medicinal Chemistry  (Bioorganic & Medicinal Chemistry)
巻： 21  号： 3  ページ： 788-794  発行年： 2013年02月01日 
JST資料番号： W0556A  ISSN： 0968-0896  資料種別： 逐次刊行物 (A)
記事区分： 原著論文  発行国： オランダ (NLD)  言語： 英語 (EN)

抄録/ポイント： RhoBはホスファチジルイノシトール-3-キナーゼ(PI3K)/Akt経路の上流シグナル伝達蛋白質の一つであり,ヒトの癌において高頻度に変異している。RhoBのアップレギュレーションを介してアポトーシスを誘導するピエラジンアルキル誘導体に基づいて,新規脂肪族アミド/スルホンアミド4級アンモニウム塩を合成し,ヒト癌細胞において,in vitro増殖阻害アッセイとRhoBプロモータアッセイを用いてそれらの生物学的活性を評価した。1,1-ジメチル-4-テトラデカノイル-[1,4]ジアゼパン-1-イウムのヨウ化物は,RhoB媒介シグナル伝達を介したその強力な増殖阻害に基づいて,シリーズの中で最も有望な抗癌剤だった。これらの新規脂肪族アミド/スルホンアミド4級アンモニウム塩は抗癌化学療法剤の開発の基盤として有用であるかもしれない。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.

シソーラス用語： *抗腫瘍薬 ,  構造活性相関 ,  *ドラッグデザイン ,  化合物 ,  化学合成 ,  *Rhoタンパク質 ,  アポトーシス ,  増殖阻害 ,  活性 ,  プロモーター領域 ,  バイオアッセイ ,  腫瘍細胞 ,  培養細胞 ,  抗腫瘍作用 ,  極性 ,  ホスファチジルイノシトール3-キナーゼ ,  セリン/トレオニンキナーゼ ,  Rasタンパク質 ,  分子
準シソーラス用語： ACHN細胞 ,  Akt ,  HCT15細胞 ,  MDA-MB-231細胞 ,  NCI-H23細胞 ,  NSC126188 ,  NUGC-3細胞 ,  PC-3細胞 ,  *RhoB ,  プロモーター活性 ,  ルシフェラーゼアッセイ ,  極性表面積 ,  誘導体

分類 (4件)： 薬物の構造活性相関  (GV01050B) ,  薬物の合成  (GV01030F) ,  基礎腫よう学一般  (GE02010R) ,  抗腫よう薬の基礎研究  (GW16010A)

物質索引 (4件)： 1,1-ジメチル-4-テトラデカノイルヘキサヒドロ-1H-1,4-ジアゼピン-1-イウム・ヨージド ,  A-1012 ,  NSC-126188 ,  ペリホシン

タイトルに関連する用語 (6件)： 抗腫瘍剤 ,  脂肪族アミド ,  スルホンアミド ,  4級アンモニウム塩 ,  デザイン ,  生物学的評価