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文献
J-GLOBAL ID:201302204441298454   整理番号:13A1161446

良好な水溶性の新規の強力な経口で活性なVLA-4アンタゴニスト:trans-4-[1-[[2-(5-フルオロ-2-メチルフェニルアミノ)-7-フルオロ-6-ベンズオキサゾイル]アセチル]-(5S)-[メトキシ(メチル)アミノ]メチル-(2S)-ピロリジニルメトキシ]シクロヘキサンカルボン酸

A novel, potent, and orally active VLA-4 antagonist with good aqueous solubility: trans-4-[1-[[2-(5-Fluoro-2-methylphenylamino)-7-fluoro-6-benzoxazolyl]acetyl]-(5S)-[methoxy(methyl)amino]methyl-(2S)-pyrrolidinylmethoxy]cyclohexanecarboxylic acid
著者 (15件):
資料名:
巻: 21  号:ページ: 42-61  発行年: 2013年01月01日 
JST資料番号: W0556A  ISSN: 0968-0896  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: オランダ (NLD)  言語: 英語 (EN)
抄録/ポイント:
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in vivo効率を改善しながら,良好な水溶性を維持する目的でVLA-4アンタゴニストのピロリジン環のC-3またはC-5位での2-(フェニルアミノ)-7-フルオロベンズオキサゾイル基置換の最適化を実施した。その結果,3%ヒト血清アルブミン存在下でin vitro活性をうまく増加でき,経口投与処方に好適な,化合物の優れた親油性と親水性バランスを達成した。この修飾の結果,マウス喘息モデルにおいて,12.5mg/kg,p.o.で,塩化アセチルコリンへの気管支過敏応答を有意に緩和し,好適な水溶性(JP1,89μg/mL;JP2,462μg/mL)を示す(5S)[メトキシ(メチル)アミノ]メチルピロリジンを持つ両イオン性化合物を確認した。さらに,本化合物はサルにおいて良好な経口バイオアベイラビリティ(F=54%)を示した。Copyright 2013 Elsevier B.V., Amsterdam. All rights reserved. Translated from English into Japanese by JST.
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分類 (4件):
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薬物の合成  ,  呼吸・呼吸器作用薬の基礎研究  ,  ピロールの縮合誘導体  ,  血液・体液作用薬の基礎研究 
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