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J-GLOBAL ID:201302205660774608   整理番号:13A0030615

ヒト侵害受容電位依存性ナトリウムチャンネル(NAv1.7)に対するサキシトキシンとテトロドトキシンの親和性の顕著な差

Marked difference in saxitoxin and tetrodotoxin affinity for the human nociceptive voltage-gated sodium channel (Nav1.7)
著者 (7件):
資料名:
巻: 109  号: 44  ページ: 18102-18107  発行年: 2012年10月30日 
JST資料番号: D0387A  ISSN: 0027-8424  資料種別: 逐次刊行物 (A)
記事区分: 原著論文  発行国: アメリカ合衆国 (USA)  言語: 英語 (EN)
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ヒト侵害受容電位依存性ナトリウムチャンネル(Nav1.7)はナノモル濃度のテトロドトキシン(TTX)で阻害されたが,同濃度のサキシトキシン(STX)やゴニオトキシンIIIでは阻害されなかった。従って,TTXとSTXは全てのNavチャンネルに対して同じ様に作用する,という従来の考えは誤りである。アミノ酸突然変異誘発とホールセル電気生理学的実験の組合せは,2つのドメインIII残基がSTXとゴニオトキシンIIIの結合親和性部位である事を示した。Navチャンネルの孔領域の最新のホモロジーモデルを用いて,今回の結果を説明した。
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分類 (2件):
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細胞膜の輸送  ,  分子構造 

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